Alle zu den Cholinergika zählenden Substanzen binden an den Acetylcholinrezeptor und verursachen im Körper folgende Wirkungen: Engstellung der Pupillen (Miosis), Erhöhung der Exkretion der körpereigenen Drüsen (Schleim-, Schweiß-, Tränen-, Magen- und Bauspeicheldrüsen). Außerdem führen sie zu einer Erhöhung der Schleimproduktion der Becherzellen der Atemwege.

Durch die Pupillenverengung und die Kammerwasserabflusserweiterung wird es bedingt durch die resultierende Augeninnendruckverminderung hauptsächlich bei der Behandlung des grünen Stars (Glaukom) eingesetzt. Folgende Substanzen kommen zum Einsatz: Pilocarpin (Pilopin), Crabachol (Isopto Crabachol), Physostigmin (Erserine). Substanzen der Stoffgruppe der Cholinergika sollten 3-4 Mal am Tag in Form von Augentropfen eingenommen werden. Die Auswaschzeit beträgt zwischen 3 Tagen und einigen Wochen.

Allergien werden zeitweise beobachtet. Des Weiteren zählt, die sich in der Glaukombehandlung zu nutze gemachte Miosis (Engstellung der Pupille) zu den eindrucksvollsten Nebenwirkungen der Cholinergika. Zeitweise muss mit einer Engstellung der Atemwege gerechnet werden, was in ausgeprägten Fällen zu Atemnot führen kann.

Patienten mit bekannten Allergien gegen die Stoffgruppe und Patienten mit Atemwegserkrankungen (besonders sogenannte obstruktive Atemwegserkrankungen) sollten Cholinergika nicht gegeben werden.