Über eine Bindung an alpha-Rezeptoren, kommt es zu einer verminderten Kammerwasserproduktion.

Auch alpha-2-Agonisten kommen in der Glaukomtherapie zum Einsatz. Daneben werden die Substanzen auch in Tablettenform bei Herzkreislauferkrankungen angewandt. Folgende Substanzen werden in der Augenheilkunde angewendet: Apraclonidin (Iopidine), Brimonidin (Alphagan), Clonidin (Glaucopres). Die Substanzen sollten 2-3 Mal am Tag in Form von Augentropfen eingenommen werden. Die Auswaschzeit beträgt 1-3 Tage.

Neben relativ häufigen Allergien kommt es auch zeitweise zu einer Rotfärbung des Auges (konjunktivale Hyperämie) sowie zu Müdigkeit und Mundtrockenheit, Blutdruckabfall, Pulsverlangsamung und Verstopfung.

Patienten mit einem AV-Block, einem Sick Sinus-Syndrom oder einer Aortenstenose sowie mit einem zu niedrigen Blutdruck oder Puls sollten dieses Medikamente nicht bekommen.