Durch Blockierung des Beta-Rezeptors wird, wenn der Stoff systemisch als Tablette angewandt wird der Blutdruck nach unten reguliert  sowie der Herzschlag vermindert. Als Augentropfen angewandt wird die Kammerwasserproduktion im Auge nach unten reguliert und so der Augeninnendruck reduziert.

Hauptanwendungsgebiet von Beta-Blockern in der Augenheilkunde ist das Glaukom (grüner Star), bei der es zu einem unnatürlich hohen Innendruck im Auge kommt und so über eine längere Zeit der Sehnerv geschädigt werden kann. Folgende Substanzen kommen hier zum Einsatz: Betaxolol (Betoptic), Timolol (Timoptol), Carteolol (Teoptic) und Pindolol (Pindoptic). Die Einnahme sollte als Augentropfen 1-2x am Tag erfolgen. Nach absetzen kann die Wirkung noch 2-5 Wochen anhalten.

Beta-Blocker haben, auch wenn sie nur am Auge angewandt werden häufig auch systemische Wirkungen, die der systemischen Beta-Blockertherapie durch Tabletten entspricht. Es wären hier zu nennen: Müdigkeit, Verengung der Atemwege, Blutdruckabfall, Störungen der Reizweiterleitung des Herzens und Gedächtnisstörungen. Allergien und eine sogenannte reaktive Hyperämie, bei der es zu Rötungen der Bindehäute der Augen kommt, wurden ebenfalls beschrieben.

Patienten mit einer bekannter Allergie gegen Beta-Blocker sowie mit zu niedrigem Blutdruck, AV-Block, Schwindel und Asthma sollten Beta-Blocker nicht gegeben und eher auf Alternativpräparate in der Glaukomtherapie ausgewichen werden.