Carboanhydrasehemmer setzen in der Niere an einen molekularen Transporter (Carboanhydrase) an, der normalerweise Wasserstoff zum Ausscheiden bringt und so an Natriumbikarbonat koppelt. Bei Hemmung dieser Wasserstoffausscheidung kommt es zu einer verminderten Bikarbonatbindung und damit zu einer verminderten Wasserrückresorption. Carboanhydrasehemmer haben somit eine entwässernde Wirkung und senken dadurch sekundär die Kammerwasserproduktion des Auges, was einen verminderten Augeninnendruck zur Folge hat.

Durch die Augeninnendrucksenkung im Auge haben Carboanhydrasehemmer in der Augenheilkunde ihr Einsatzgebiet in der Glaukombehandlung.

Folgende Substanzen kommen hier zum Einsatz: Brinzolamid (Azopt), Dorzolamid (Trusopt). Anzuwenden sind diese Augentropfen 2-3 x am Tag. Trusopt wirkt neben der kammerwassereduzierenden Wirkung auch durchblutungsfördernd auf den Sehnerv. Die Auswaschzeit beträgt weniger als ein Woche.

Allergien werden selten beschrieben, müssen aber vereinzelt befürchtet werden. Des Weiteren muss man mit einem vermehrten Haarwuchs rechnen und den Patienten entsprechend darüber aufklären. Im Straßenverkehr kann zeitweise die Reaktionfähigkeit reduziert sein.

Bei einer bekannten Niereneinschränkung oder Störung des Mineral- und des Wasserhaushaltes sowie bei einer Allergie gegen  Sulfonamide sollten Carboanhydrasehemmer nicht angewandt werden. Bei stillenden Patientinnen sollte eine Behandlung mit Carboanhydrasehemmern erst nach dem  Abstillen erwogen werden.