Cetirizin

Definition

Bei Cetirizin handelt es sich um einen medikamentösen Wirkstoff, der als Antihistaminikum der zweiten Generation bezeichnet wird. Häufige Anwendung finden Medikamente, welche Cetirizin enthalten in der Therapie bei Allergien.

Cetirizin wird in verschiedenen Darreichungsformen angeboten wobei die Medikamente frei in der Apotheke erhältlich, also nicht verschreibungspflichtig sind. Die Preise variieren je nach Packungsgröße sowie Hersteller, wobei die erhältlichen Generika teilweise um ein vielfaches billiger angeboten werden als andere erhältliche Präparate welche den Wirkstoff Cetirizin enthalten.

Wirkungsweise

Pharmakologisch kann Cetirizin auch als H1-Rezeptor Antagonist bezeichnet werden. Das bedeutet, dass Cetirizin einen bestimmten Rezeptor blockiert, welcher normalerweise von Histamin aktiviert wird. Wenn Histamin an den H1 Rezeptor bindet, hat dies im Körper eine Reihe von unterschiedlichen Effekten.
Vor allem bei Allergien spielt dieser Rezeptor eine entscheidende Rolle.

Insgesamt kommt dieser Rezeptor weit verbreitet in unterschiedlichen Strukturen im Körper vor. So konnte der Rezeptor in der glatten Muskulatur, Nervenzellen, sowie in Zellen des Immunsystems lokalisiert werden. Der H1 Rezeptor kommt somit unter anderem in der glatten Muskulatur von Gefäßen vor und sorgt bei Aktivierung durch Histamin für eine gesteigerte Gefäßpermeabilität (eine verstärkte Durchlässigkeit von Flüssigkeit) und eine Erweiterung der Gefäße. Dies erklärt den Zusammenhang, dass bei Allergien wie beispielsweise bei Heuschnupfen, wo viel Histamin im Blut vorliegt, meist die Nase läuft. Wenn der H1 Rezeptor jedoch durch das Cetirizin blockiert ist, kann das Histamin nicht mehr an die Rezeptoren binden und die allergischen Symptome verschwinden idealerweise nahezu vollständig. Auch der Juckreiz, der häufig bei bestimmten Hauterkrankungen oder Allergien auftritt, ist Histamin vermittelt. So kann eine Blockade der Rezeptoren durch Cetirizin auch dieses Symptom deutlich bessern.

Eine weitere wichtige Wirkung von Cetirizin ist die Wirkung auf Histaminrezeptoren in der glatten Muskulatur der Bronchien. Ohne Cetirizin kann Histamin an diese Rezeptoren binden woraufhin die Muskulatur in den Bronchien kontrahiert und eine Luftnot entstehen kann. Aus diesem Grund kann besonders bei Allergien, bei denen Histamin in großen Mengen im Blut vorhanden ist, eine Luftnot entstehen, welche mit Cetirizin verhindert werden kann.

Bei Cetirizin handelt es sich um ein Antihistaminikum der zweiten Generation. Im Gegensatz zu der ersten Generation Antihistaminika ist Cetirizin nach der Einnahme kaum im Gehirn vorhanden und verursacht somit deutlich geringere Nebenwirkungen in Form von Müdigkeit, als dies bei der ersten Generation noch der Fall war. Der Unterschied zwischen den beiden Generationen der Antihistaminika ist die Unfähigkeit der zweiten Generation die sogenannte Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Da auch im Gehirn Histaminrezeptoren vorkommen, welche von Cetirizin blockiert werden können ist dies von großer Bedeutung. Bei Blockierung der H1-Histaminrezeptoren im Gehirn wird das „Weck-System“ im Gehirn blockiert und so Müdigkeit ausgelöst. Da Cetirizin jedoch nicht durch die Blut-Hirn Schranke gelangt, tritt diese Müdigkeit bei der Einnahme von Cetirizin nicht, oder nur selten, auf.

Indikationen

Anwendung findet Cetirizin vor allem in der Behandlung bei bestehenden Allergien oder Hauterkrankungen. So kann Cetirizin bei Heuschnupfen (allergischer Rhinitis) angewandt werden und therapiert damit die typischen Symptome wie Juckreiz, eine laufende Nase, gerötete Augen, Tränenfluss und Niesen.

Bei einer chronischen Urtikaria kann Cetirizin helfen die Symptome wie einer geröteten Haut, und Juckreiz zu mindern und ist als Wirkstoff für die Behandlung dieser Symptome bei bestehender Urtikaria zugelassen.

Die dilatative Wirkung auf die Muskeln der Bronchien kann genutzt werden bei der unterstützenden Therapie bei einem chronischen Asthma. Da bei einem chronischen Asthma bronchiale die engen Bronchien und die damit verbundene Atemnot im Vordergrund steht, kann Cetirizin bei der Behandlung dieser Symptomatik unterstützend wirken.

Verstoffwechselung

Die sogenannte Pharmakokinetik beschreibt, wie ein bestimmter Wirkstoff im Körper aufgenommen, verteilt und schlussendlich abgebaut und ausgeschieden wird. Der Wirkstoff wird meist oral eingenommen und gelangt dann zunächst einmal in den Magen-Darm Trakt, wo er über die Schleimhaut aufgenommen wird und in das Blut gelangt.
Die maximale Konzentration von Cetirizin im Blut ist nach etwa 1-2 Stunden nach der Einnahme des Medikaments erreicht. Die maximale Konzentration kann noch schneller erreicht werden, wenn anstatt der Tablettenform, eine flüssige Darreichungsform, wie etwa Tropfen oder Saft, gewählt wird. Etwa 60% des Wirkstoffes werden über die Niere unverändert ausgeschieden und sind so im Urin zu finden. Etwa 10 Stunden nach der Einnahme des Wirkstoffes sind nur noch 50% der Menge im Blut vorhanden. Ein sogenannter „steady state“, bei dem etwa die gleiche Menge des Wirkstoffes konstant im Blut vorhanden ist, wird nach drei Tagen bei täglicher Einnahme von 10mg Cetirizin erreicht.

Die Pharmakokinetik spielt eine wichtige Rolle bei der Einnahme von Cetirizin bei Personen, die eine eingeschränkte Nierenfunktion aufweisen. Dies trifft auch auf ältere Personen zu, da die Nierenfunktion mit der Zeit abnimmt. Da Cetirizin über die Niere ausgeschieden wird, bleibt der Wirkstoff bei einer bestehenden Nierenfunktionseinschränkung länger im Blut bestehen. Dies kann und sollte bei dieser Personengruppe mit einer angepassten, niedrigeren Dosis korrigiert werden. Wichtig ist es in jedem Fall, dass wenn eine eingeschränkte Nierenfunktion bekannt ist, vor Einahme des Wirkstoffs Cetirizin der behandelnde Arzt über die Vorerkrankung informiert wird.

Die Pharmakokinetik des Wirkstoffes bei Kindern unterscheidet sich nicht gravierend von der Erwachsener. Die Dosis sollte jedoch auf das Körpergewicht angepasst werden. So nehmen Kinder meist eine Dosis von 5mg am Tag ein. Die Einnahme von Kindern unter zwei Jahren wird nicht empfohlen.

Wechselwirkungen zwischen Cetirizin und anderen Medikamenten beziehungsweise Substanzen sind nicht bekannt. Auch die Wirkung von Alkohol wird durch die Einnahme von Cetirizin nicht verstärkt. Die gleichzeitige Einnahme von Cetirizin und anderen Nahrungsmitteln verlangsamt die Aufnahme des Wirkstoffes.

Nebenwirkungen

Wie alle Medikamente sind auch Medikamente welche den Wirkstoff Cetirizin enthalten nicht ohne Nebenwirkungen. Hierbei müssen nicht immer alle Nebenwirkungen auftreten. Der Schweregrad der Nebenwirkungen sowie das Auftreten dieser ist individuell unterschiedlich und hängt von vielen Faktoren ab. So kann es sein, dass einige Personen bestimmte Nebenwirkungen besonders ausgeprägt spüren, wohingegen andere Personen diese Nebenwirkungen nicht vernehmen. Bei besonders starker Ausprägung der Nebenwirkungen, oder wenn Symptome auftreten die unerwartet und/oder unangenehm sind, sollte in jedem Fall der behandelnde Arzt aufgesucht werden. Dieser kann gegebenenfalls das Medikament umstellen und so die Nebenwirkungen verhindern.

Mit großer Häufigkeit werden Symptome wie Müdigkeit und Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen sowie ein entzündeter Rachen vernommen. Obwohl Cetirizin zu der zweiten Generation Antihistaminika gehört, welche, gegenüber der ersten Generation, normalerweise keine Müdigkeit verursachen sollte, ist dieses Symptom dennoch häufig bei vielen Personen welche den Wirkstoff einnehmen.

Gelegentlich können außerdem Bauchschmerzen, generelles Unwohlsein, Juckreiz, Durchfall oder sogar extrem starke Müdigkeit (genannt Asthenie) auftreten.

Seltene und extrem seltene Nebenwirkungen schließen Sehstörungen, Ohnmacht, einen schnellen Herzschlag, Gewichtszunahme, Krampfanfälle, Beeinträchtigungen des Nervensystems, und einen allergischen Hautausschlag ein. Auch bestimmte Blutwerte können in seltenen Fällen durch die Einnahme von Cetirizin beeinflusst werden. So kann eine verringerte Anzahl der im Blut vorkommenden Blutplättchen durch die Einnahme von Cetirizin verursacht sein.

Das Bedienen von schweren Maschinen, und damit auch das Autofahren, ist durch die Einnahme von Cetirizin normalerweise nicht beeinträchtigt. Sollten Symptome auftreten, die subjektiv das Autofahren einschränken, sollte in jedem Fall der behandelnde Arzt informiert werden.

Da einige Nebenwirkungen, die teilweise im Zusammenhang mit Cetirizin auftreten ernsthafte Folgen haben können, sollte in jedem Fall ein Arzt zur Abklärung der Symptome aufgesucht werden.

Kontraindikationen

Wenn eine starke Funktionsstörung der Nieren vorliegt sollte vor der Einnahme von Cetirizin in jedem Fall ein Arzt um Rat gefragt werden. Dieser kann gegebenenfalls die Dosis reduzieren oder ein anderes Medikament verordnen. Auch wenn Schwierigkeiten beim Wasserlassen bestehen, sollte die Einnahme von Cetirizin nur in Absprache mit einem Arzt erfolgen.

Wenn Allergien gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des jeweiligen Medikaments bestehen sollte das Medikament nicht eingenommen werden.

Da die Medikamente, welche Cetirizin enthalten meist Milchzucker (Lactose) enthalten sollte dies bei der Einnahme berücksichtigt werden. Wenn entsprechende Unverträglichkeiten vorliegen sollte das Medikament deshalb nur in Absprache mit einem Arzt eingenommen werden.

Die Einnahme von Cetirizin ist für Kinder unter 2 Jahren nicht empfohlen. Ältere Kinder können eine nach Körpergewicht angepasste Dosis einnehmen. Dies sollte jedoch in Absprache mit einem Arzt geschehen.

Die Einnahme von Cetirizin ist für schwangere Frauen nicht empfohlen. Es liegen nicht genügend Daten vor, um eine absolute Ungefährlichkeit für den Fötus zu garantieren. Bei versehentlicher Einahme ist das Risiko gering, dass dies Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus hat. Dennoch sollte von einer fortführenden Einnahme abgesehen werden. Da das Medikament in die Muttermilch übergeht wird von einer Einnahme in der Stillzeit ebenfalls abgeraten.

Weiterführende Informationen

Weitere Informationen zum Thema Cetirizin und ähnlichen Themen erhalten Sie auf folgenden Seiten:

Autor: Dr. Nicolas Gumpert Veröffentlicht: 15.05.2015 - Letzte Änderung: 22.10.2021