Wirkstoffe und Präparate der H1-Antihistaminika

Einleitung

Im Folgenden werden H1-Antihistaminika-Wirkstoffe und Präparate der ersten Generation vorgestellt. Neben den im Folgenden aufgeführten Anwendungshinweisen berücksichtigen Sie bitte unbedingt die Hinweise ihres Arztes oder Apothekers sowie die Packungsbeilage!

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Clemastin

Der Wirkstoff Clemastin (Handelsname u.a. Tavegil®)) steht als Gel und Tablette zur Verfügung. Entsprechende Präparate sind freiverkäuflich in der Apotheke erhältlich. Die Anwendung kann bei juckenden Haut, allergischen Hauterkrankungen, Sonnenbrand oder Insektenstichen erfolgen. Das Gel wird bei Bedarf dünn auf die betroffene Hautstellte aufgetragen. Die juckreizstillende Wirkung tritt rasch ein und hält bis zu 12 Stunden an. Clemastin-Tabletten können bei schwereren allergischen Reaktionen und bei chronischer Urtikaria eingenommen werden. Sie wirken stark juckreizstillend. Clemastin in ein Antihistaminikum der ersten Generation und zeigt eine sedierende Wirkung. Deshalb ist unbedingt zu beachten, dass die Einnahme von Clemastin die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigt!

Clemastin darf nicht zusammen mit Antibiotika eingenommen werden. Bei zusätzlicher Einnahme von Schmerzmitteln und Psychopharmaka sowie Alkohol kommt es zur Wirkverstärkung und ist deshalb zu vermeiden.

Dimentinden (Fenistil®)

Der Wirkstoff Dimentinden (Handelsname u.a. Fenistil®) steht ebenfalls als Gel und Tablette zur Verfügung (siehe auch: Fenistil® Gel). Entsprechende Präparate sind freiverkäuflich in der Apotheke erhältlich. Das Gel kann zur kurzfristigen Juckreizlinderung bei Insektenstichen, zur Symtomlinderung bei Sonnenbrand und allergischen Hauterscheinungen angewendet werden.
Die Wirkungvon Fenistil® hält bis zu 4 Stunden an. Das Gel wird bis zu 3 x täglich dünn auf die betroffene Hautstelle auftragen. Die Anwendung darf nicht großflächig und nicht auf wunder, verletzter Haut erfolgen. Außerdem sollten die behandelten Hautstellen nicht direkt der Sonne ausgesetzt werden. Als Nebenwirkungen werden gelegentlich Trockenheit und Brennen im Bereich der behandelten Bereiche beobachtet.
Für die Behandlung von schwerwiegenderen allergischen Hauterscheinungen, bei chronischer Urtikaria sowie starkem, allergischem Schnupfen steht Dimentinden auch in Tablettenform (Fenistil®-Tabletten) zur Verfügung. Sie darf Kindern älter 3 Jahre auch bei Windpocken zur Linderung des Juckreizes verabreicht werden. Erwachsene nehmen 3 x täglich 1-2 Tabletten, Kinder >3 Jahre 3x 1 Tablette.
Als Nebenwirkung von Fenistil® sind unter Umständen Benommenheit und Schläfrigkeit zu erwarten, so dass ihre Verkehrstüchtigkeit eingeschränkt sein kann! Bei gleichzeitigem Konsum von Alkohol und sedierenden Medikamenten kommt es zur Wirkverstärkung.

Weitere Informationen erhalten Sie auch unter unserem Thema: Fenistil®

Ketotifen

Präparate mit dem Wirkstoff Ketotifen (Handelsname u.a. Ketofex®, Zaditen® ophtha sine Augentropfen) sind verschreibungspflichtig! Sie können als Tablette oder Augentropfen zur symptomatischen Linderung u.a. bei allergischer Bronchitis, Heuschnupfen und allergischer Hauterscheinungen gegeben werden. Die Augentropfen werden bei jahreszeitlich bedingter allergischer Bindehautentzündung angewendet. Als Nebenwirkungen von Ketotifen werden u.a. Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Übelkeit und Mundtrockenheit aufgeführt. Auch Ketotifen beeinträchtigt die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.

Dimenhydrinat

Dimenhydrinat gehört ebenfalls zu den H1-Antihistaminika der ersten Generation, wird aber vorrangig zur Vorbeugung oder Behandlung der Reisekrankheit, Übelkeit, Erbrechen und Schwindel eingesetzt. Zudem besitzt es auch eine sedierende Wirkung, welche meist erwünscht ist. Es ist u.a. in Tablettenform und als Sirup in Apotheken frei verkäuflich (Handelsnamen u.a. Vomex A®, Reisetablettten-ratiopharm). Eingenommen sollten Dimenhydrinatpräparate ca. eine halbe bis eine Stunde vor Reisebeginn, unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit. Im Reiseverlauf empfiehlt sich bei Bedarf nach 4 Stunden eine weitere Einnahme. Sie sollten eine Tageshöchstdosis von 300 mg Dimenhydrinat nicht überschreiten!! Nicht eingenommen werden darf Dimenhydrinat u.a. bei Herzrhythmusstörungen, Atembeschwerden bzw. Asthma, Leberfunktionsstörungen, grünem Star und Epilepsie. Als Begleiterscheinungen können Mundtrockenheit, beschleunigter Herzschlag (Tachykardie), Verdauungsprobleme und Sonnenempfindlichkeit auftreten. Bei zusätzlicher Einnahme von Alkohol, Psychopharmaka und Schmerzmitteln kommt es zur Wirkverstärkung, was deshalb vermieden werden sollte. Wird Dimenhydrinat nach der Einnahme über einen längeren Zeitraum abrupt abgesetzt, können Schlafstörungen auftreten.

Diphenhydramin

Diphenhydramin (Handelsnamen u.a. Betadorm®, Sediat®, Vivinox®) ist ein in Apotheken frei verkäufliches Medikament zur Anwendung bei ausgeprägten Schlafstörungen. Vor dem Schlafengehen wird eine Tablette (50 mg) mir reichlich Flüssigkeit eingenommen. Diphenhydramin sollte nicht länger als 2 Wochen ohne ärztliche Rücksprache angewendet werden. Bei Leberfunktionsstörungen oder Asthma bronchiale sollte Diphenhydramin nicht eingenommen werden. Während der Behandlung sollte unbedingt auf den Konsum von Alkohol verzichten werden, da dieser die Wirkung von Diphenhydramin unvorhersehbar beeinträchtigt. Außerdem beeinflusst die Einnahme die Verkehrstüchtigkeit, auch im Umgang mit Maschinen. Schwangere und stillende Frauen dürfen Diphenhydramin nicht anwenden!

Promethazin

Promethazin (Handelsname Atosil®) ist ein verschreibungspflichtiges Beruhigsmittel für Erwachsene und ist als Tabletten und Tropfen verfügbar. Angewendet wird es bei Unruhe und Erregungszuständen im Zusammenhang mit psychiatrischen Grunderkrankungen sowie als Alternative bei Übelkeit, Erbrechen und Schlafstörungen, falls andere Medikamente nicht wirkungsvoll waren. Die Dosierung richtet sich nach Art der zu behandelnden Beschwerden und der Grunderkrankung. Da am Folgetag noch nachwirkend sedierende Effekte zu erwarten sind, sollten berücksichtigt werden, dass die Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit der Bedienung von Maschinen beeinträchtigt ist. Die gleichzeitige Einnahme von anderen Medikamenten aus der Gruppe der Antihistaminika (Medikamente gegen Übelkeit), Schmerzmittel, Beruhigungsmittel, Psychopharmaka und Alkohol führt zur wechselseitigen Wirkverstärkung und sollte daher vermieden werden!

H1-Antihistaminika der 2. Generation:

Die Wirkstoffe der H1-Antihistaminika der zweiten Generation wirken vorrangig antiallergisch. Ihnen fehlt eine beruhigende, Schlaf fördernde Wirkung. Zudem besitzen sie im Vergleich zur ersten Generation einen schnelleren Wirkeintritt und eine längere Wirkdauer.

Im Folgenden werden die Wirkstoffe und Präparate genauer vorgestellt. Zusätzlich zu den Anwendungsempfehlungen eines Arztes oder Apothekers sollte umbedingt die Packungsbeilage berücksichtigt werden!

Cetirizin

Der Wirkstoff Cetirizin ist ein in der Apotheke frei verkäufliches Antiallergikum. Es ist in Tablettenform und als Tropfen erhältlich. Cetirizintabletten werden einmal täglich unzerkaut mit viel Wasser geschluckt. Bei starken Beschwerden darf die Einnahme auch morgens und abends erfolgen. Dieser Wirkstoff zeigt bei ordnungsgemäßer Dosierung keine Wechselwirkungungen und kaum Nebenwirkungen. Da nicht genug Daten für Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen, sollte es unter diesen Umständen nicht angewendet werden. Cetirizin darf ebenfalls nicht bei Epilepsie eingenommen werden.

Erhältliche Präparate: u.a. Zyrtec®, Reactine®, Cetirizin ratiopharm®

Loratadin

Loratadin ist ebenfalls ein in der Apotheke frei verkäufliches Antiallergikum zur Behandlung von Heuschnupfen und chronischer Urtikaria. Es ist als Tablette und Brausetablette mit 10 mg Wirkstoff erhältlich. Die Einnahme sollte einmal täglich morgens zu den Mahlzeiten erfolgen. Bei starken Beschwerden kann zusätzlich eine Tablette vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Erhältliche Präparate: u.a. Lisino S®, Lisino® Brausetabletten, Loratadin-ratiopharm®

Azelastin

Azelastin wird primär zur Behandlung von Heuschnupfen und damit verbundenen Beschwerden wie z.B. Augenjucken, Bindehautentzündung, laufender oder verstopfter Nase empfohlen. Die Anwendung kann ganzjährig erfolgen. Azelastinpräparate sind in der Apotheke frei verkäuflich als Tabletten, Augentropfen und Nasensprays. Es kann bis zu zweimal täglich eine Tablette eingenommen werden. Von den Augentropfen wird zwei- bis viermal pro Tag ein Tropfen ins Auge geträufelt. Vom Nasenspray sollte zweimal täglich ein Sprühstoß verwendet werden. Während der Behandlung mit Azelastin sind gelegentlich Nebenwirkungen wie Abgeschlagenheit oder bei Anwendung am Auge lokale Reizungen zu erwarten. Azelastin-haltige Präparate dürfen nicht zusammen mit Cetirizin-haltigen Präparaten angewendet werden, da Wechselwirkungen zu befürchten sind!!

Erhältliche Präparate: u.a. Allergodil® Augentropfen/Nasenspray/Tabletten, Vividrin® Augentropfen/Nasenspray

Allgemeine Hinweise zur Anwendung von Antihistaminika

  • Die Einnahme in Tablettenform kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.
  • Die Anwendungsdauer ist nicht beschränkt und kann nach Bedarf erfolgen.
  • Bitte beachten Sie, dass während der Therapie mit einem Antihistaminikum kein Allergietest (Hauttest) erfolgen sollte. Die Einnahmen könnte ein positives Ergebnis verdecken bzw. abschwächen!
  • Antihistaminika dürfen nicht angewendet werden, wenn ein Schnupfen nicht allergischen Ursprungs ist.
  • Während Schwangerschaft und Stillzeit sollten Antihistaminika möglichst nicht ohne ärztliche Rücksprache angewendet werden! Für viele Präparate liegen noch keine ausreichenden Daten für die Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit vor. Wirkstoffe wie Dimenhydrinat eignen sich nicht zur langfristigen Behandlung von Schwangerschaftsübelkeit/ -erbrechen.

Gefahr der Überdosierung

Bei der Einnahme von Antihistaminika in Mengen oberhalb der therapeutisch empfohlenen Dosierung kann es zu Vergiftungen kommen. Vergiftungsserscheinungen machen sich in unterschiedlich starker Ausprägung u.a. bemerkbar durch Müdigkeit und Mattigkeit, Kopfschmerzen, Ohrensausen, rotes, geschwollenes Gesicht, Verstopfung oder Durchfall, Mundtrockenheit, Blutdruckschwankungen, Muskelzittern und -zuckungen, Pupillenerweiterung mit träger Pupillenreaktion, verschwommenes Sehen, stark erhöhte Körpertemperatur. Extrem hohe Dosen führen zu Koma, Herz- und Kreislaufversagen. Im Falle einer Vergiftung muss umgehend einen Arzt aufgesucht werden, der entsprechende Gegenmaßnahmen ergreifen kann!

H2-Antihistaminika

H2-Antihistaminika haben ein von H1-Antihistaminika verschiedenes Einsatzgebiet. Sie senken die Produktion von Magensäure in der Magenschleimhaut herunter und werden somit zur Behandlung von Magensäure bedingten Beschwerden, wie z.B. dem Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür eingesetzt. Bei den H2-Antihistaminika sind kaum unerwünschte Wirkungen auf weitere Rezeptortypen zu erwarten.

Wirkstoffe und Handelsnamen:

Cimetidin (u.a. Cimetidin-CT), Ranitidin (u.a. Ranidura® T), Famotidin (u.a. Pepdul®, Famonerton®)

Wirkung

Gastrin ist ein körpereigener Botenstoff, der vorwiegend in der Magenschleimhaut vorkommt. Nachdem sich Gastrin an die Zelloberfläche der in der Magenschleimhaut angesiedelten ECL-Zellen anlagert, schütten diese Histamin aus. Das freigesetzte Histamin bindet an zugehörige Rezeptoren (H2-Rezeptoren) auf der Oberfläche benachbarter Magenschleimhautzellen, den so genannten Belegzellen. Infolgedessen produzieren die Belegzellen vermehrt Magensäure und geben diese in den Mageninnenraum ab. H2-Antihistaminika konkurrieren mit dem Histamin um die H2-Rezeptoren auf den Belegzelloberflächen. Bindet das H2-Antihistaminikum, bleibt die histamintypische Wirkung aus, die Säurefreisetzung in den Magen wird reduziert. Die Senkung der Magensäureproduktion ist das Therapieziel bei säurebedingten Magenbeschwerden wie Magen- oder Dünndarmgeschwüren. Sie können auch vorbeugend bei bereits ausgeheilten Geschwüren verabreicht werden, um einem Rückfall vorzubeugen. Bei nervös bedingten Magenproblemen wie Sodbrennen dürfen sie jedoch nicht angewendet werden! Hier sollte auf Antacida zurück gegriffen werden. H2-Antihistaminika sind verschreibungspflichtig und nicht ohne Rezept in der Apotheke erhältlich. Schwerwiegende Magenbeschwerden bedürfen einer eingehenden ärztlichen Untersuchung! Verabreicht werden H2-Antihistaminika in Tablettenform. Je nach ärztlicher Verordnung werden sie ein- bis zweimal pro Tag eingenommen – morgens zu den Mahlzeiten und gegebenenfalls abends vor dem Schlafengehen. Der Wirkeintritt erfolgt meist innerhalb von 1-2 Stunden. Die Ulcusschmerzen verschwinden meist innerhalb weniger Tage. Jedoch sollte eine Behandlung mindestens 4 Wochen andauern, damit das Geschwür ausheilt.

Bei der Einnahme ist zu beachten, dass H2-Antihistaminika nicht zusammen mit Blutgerinnungshemmern wie Warfarin, Betablockern (Medikamente gegen Bluthochdruck) oder Antacida eingenommen werden dürfen. H2-Antihistaminika erstärken die Wirkung von Alkohol, weshalb die gleichzeitige Einnahme vermieden werden sollte. Als Nebenwirkungen wurden bei der Einnahme gelegentlich Durchfälle, Kopfschmerzen, Schwindel, Juckreiz und Hautausschläge beobachtet. Bei Famotidin kann es gegebenenfalls zu Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen kommen.

Autor: Dr. Nicolas Gumpert Veröffentlicht: 23.07.2009 - Letzte Änderung: 22.10.2021