Antihistaminika

Synonym

Antiallergika

Was sind Antihistaminika?

Antihistaminika sind therapeutisch eingesetzte Substanzen, die die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Histamin abschwächen. Histamin spielt u.a. eine zentrale Rolle bei allergischen Reaktionen, Entzündungen, Empfindungen wie Übelkeit sowie bei der Regulation des Schlaf-Wach-Rhythmusses. Besonders bei der Behandlung von Allergien, wie z.B. Heuschnupfen sind Antihistaminika nicht mehr wegzudenken. Auch zur symptomatischen Behandlung der Reisekrankheit (zum Beispiel mit Vomex®) sind Antihistaminika sehr wirkungsvolle Medikamente. Viele Präparate sind rezeptfrei in Apotheken erhältlich.


Wo kommt Histamin vor?

Histamin kommt in vielen Geweben des Körpers vor. Es wird aus der Aminosäure Histidin gebildet und in so genannten Mastzellen gespeichert. Die Freisetzung kann durch körpereigene und körperfremde Faktoren erfolgen. Histamin entfaltet seine Wirkung nach seiner Freisetzung, indem es an Histaminrezeptoren bindet. Besonders hoch konzentriert ist Histamin in Schleimhäuten des Magens und der Bronchien sowie in der Haut. Geringere Histaminkonzentrationen findet man in Blutzellen, den so genannten basophilen Leukozyten und Thrombozyten. Zudem spielt Histamin eine Rolle als Signalüberträger im zentralen Nervensystem.

Mehr Informationen zum Thema finden Sie unter: Histamin

Wozu dient Histamin?

Histamin ist ein Botenstoff. Er wird bei Gewebeschäden, wie Sonnenbrand, Verbrennungen, Schnitten, Quetschungen etc aus den betroffenen Zellen freigesetzt. In Folge dessen erweitern sich umliegende Blutgefäße, um eine bessere Durchblutung des geschädigten Gewebes zu gewährleisten und die Durchlässigkeit der Blutgefäßwände zu erhöhen. Dadurch können Komponenten des Abwehrsystems in das geschädigte Gewebe gelangen, Entzündungszellen einwandern, zerstörte Zellfragmente abtransportiert werden und sich das Gewebe erneuert. Im Magen steigert Histamin die Produktion von Magensäure, in bestimmten Hirnregionen dient es als Botenstoff zur Informationsübertragung zwischen Nervenzellen. Es hat Einfluss auf den Schlaf-Wach-Rhythmus, Übelkeit und Erbrechen.

Welche Faktoren führen zur Histaminfreisetzung?

Histamin kann durch mechanische Reize, z.B. durch Druck auf Gewebe, freigesetzt werden, aber auch Sonnenstrahlung und Wärme können diesen Effekt haben. Außerdem können bestimmte Stoffe eine Histaminfreisetzung in umliegende Gewebe bewirken. Diese Stoffe können einerseits körpereigene Hormone wie Gastrin sein, andererseits körperfremde Stoffe wie Insektengifte, Arzneimittel oder sogenannte Antigene. Unter Antigenen versteht man Substanzen, die eine Abwehrreaktion des Körpers provozieren. Heutzutage leiden viele Menschen unter einem überempfindlichen Abwehrsystem. Sie reagieren sehr sensibel auf den Kontakt mit bestimmten Stoffen, wie z.B. Blütenpollen, Hausstaub, Nahrungsmittel, Kosmetika etc. Binden Antigene an Zelloberflächen, z.B. eine eingeatmete Blütenpolle auf Zellen der Nasenschleimhaut, wird das Antigen „Blütenpolle“ vom Immunsystem als fremd erkannt. Die Zelle wird zerstört und das enthaltene Histamin schlagartig freigesetzt. Für den Allergiker wird diese Histaminfreisetzung in unterschiedlicher Ausprägung spürbar, zum Beispiel durch Hautrötungen mit Quaddelbildung, Schleimhautschwellung der oberen und unteren Atemwege oder durch Juckreiz.

Histaminrezeptortypen und ihre Wirkung

Histamin vermittelt seine Wirkung, indem es nach seiner Freisetzung aus den Mastzellen auf benachbarte Zelloberflächen an einen Histaminrezeptor bindet. Dieses Signal veranlasst die Zelle meist über das Aussenden weiterer Botenstoffe bestimmte Prozesse zu aktivieren oder zu deaktivieren. Man unterscheidet 4 verschiedene Histaminrezeptortypen: H1, H2, H3 und H4

Bindet Histamin an einen H1-Rezeptor, vermittelt dies folgende Wirkungen in unterschiedlich starker Ausprägung: Blutgefäße ziehen sich zusammen, die Gefäßwände werden durchlässiger, Schleimhäute schwellen an, in der Lunge verengen sich die Bronchien, die Haut zeigt in Folge der gesteigerten Durchblutung Rötungen und bildet unter Umständen kleine Quaddeln. Übermäßige Histaminausschüttung, wie sie beispielsweise bei allergischen Reaktionen oder Nesselsucht (Urtikaria) der Fall ist, wird meist von störendem Juckreiz begleitet. Juckreiz entsteht durch Histamin stimulierte Nervenendigungen in der Haut.

H1-Rezeptoren sind auch im Gehirn zu finden. Dort fungiert Histamin als Überträger zwischen Nervenzellen und hat Einfluss auf den Schlaf-Wach-Rhythmus. Zum Einen ist es an der Weckreaktion beteiligt und steigert den Wachzustand. Zum Anderen steuert es das Übelkeitsempfinden und den Brechreiz.

Lesen Sie hierzu auch unseren Artikel Brechreiz

H2-Rezeptoren sind überwiegend im Magen-Darm-Trakt zu finden. Histamin wird in den so genannten ECL-Zellen gespeichert (enterochromaffin-artige Zellen). Die Zellen können durch das Hormon Gastrin zur Histaminausschüttung angeregt werden. Das Histamin bindet dann an H2-Oberflächenrezeptoren benachbarter Belegzellen, woraufhin diese Magensäure produzieren und somit die Verdauung fördern. Außerdem hat die Aktivierung von H2-Rezeptoren eine beschleunigte Herztätigkeit sowie das Zusammenziehen von Blutgefäßen zur Folge.

Bindet Histamin an H3-Rezeptoren, hat dies selbstregulierende Effekte auf die Histaminfreisetzung. Aktivierte H3-Rezeptoren hemmen im Gehirn die Histaminausschüttung und regulieren die Freisetzung weiterer Botenstoffe. Dadurch werden Hunger, Durst, Tag-Nacht-Rhythmus und die Körpertemperatur gesteuert.

H4-Rezeptoren sind bisher noch nicht ausreichend erforscht. Es gibt aber Hinweise, dass sie eine Rolle beim allergischen Asthma spielen.

Von den oben beschriebenen Histaminrezeptortypen sind bisher nur Medikamente auf dem Markt, die an H1- und H2-Rezeptoren binden; die so genannten H1- bzw. H2-Antihistaminika.

Antihistaminika

Die Bezeichnung „Antihistaminika“ bedeutet soviel wie „dem Histamin entgegen wirkende Medikamente“. Das funktioniert folgendermaßen: die jeweiligen Wirkstoffe konkurrieren mit dem körpereigenen Histamin um die Bindestelle am Rezeptor auf Zelloberflächen. Dabei hat der Wirkstoff meist ein besseres Bindevermögen und kann das körpereigene Histamin vom Rezeptor verdrängt. Der gebundene Wirkstoff löst jedoch anders als Histamin keine Reaktion aus. Er blockiert lediglich die Bindestelle, damit die histamintypische Wirkung ausbleibt.

H1-Antihistaminika heben die Wirkung von Histamin an H1-Rezeptoren auf. Dies ist besonders bei allergischen Erkrankungen wie dem Heuschnupfen, nichtinfektiösen juckenden Hauterscheinungen wie Nesselsucht (Urtikaria) oder Insektenstichen wünschenswert. So können diese Beschwerden wirkungsvoll gelindert werden. Dabei handelt es sich jedoch nur um eine vorübergehende, symptomatische Behandlung. Die Ursache kann so nicht behoben werden. Die Wirkstoffklasse der H1-Antihistaminika wurde kontinuierlich weiterentwickelt. Deshalb unterteilt man die zugehörigen Wirkstoffe in H1-Antihistaminika der ersten, zweiten und dritten Generation. Der Nachteil der H1-Antihistaminika der ersten Generation besteht darin, dass sie nicht nur auf H1-Rezeptoren wirken, sondern auch auf andere Rezeptortypen. Dies hat unter Umständen Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Kopfschmerz, Schwindel, Übelkeit oder Müdigkeit zur Folge. Letzteres hat man sich wiederum therapeutisch nutzbar gemacht. Einige in H1-Antihistaminika der ersten Generation werden auch als beruhigende (sedierende), schlaffördernde Mittel eingesetzt. Einige Wirkstoffe, die ebenfalls zu H1-Antihistaminika der ersten Generation zählen, zeigen ausgeprägte Wirkungen gegen die Symptome der Reisekrankheit, wie Übelkeit und Erbrechen. H1-Antihistaminika der zweiten Generation weisen kaum mehr sedierende Nebenwirkungen auf und wirken primär antiallergisch.

Lesen Sie mehr zu diesem Thema unter Medikamente gegen Übelkeit

Anwendungsgebiete

H1-Antihistaminika sind eine sehr bedeutende Medikamentengruppe zur Behandlung von Allergien. Sie lindern wirkungsvoll Symptome wie juckende, tränende Augen, angeschwollene Nasenschleimhäute mit dem Gefühl der verstopften Nase, juckende Nase mit dem damit verbundenen Niesreiz. H1-Antihistaminika finden auch Anwendung bei Hauterscheinungen wie Juckreiz, Quaddelbildung und Rötung der Haut, wie sie u.a. bei Allergien, bei chronischer Urtikaria, Sonnenbrand, leichten Verbrennungen und Insektenstichen anzutreffen sind. Der zweiten Generation fehlt die sedierende, schläfrig machende Wirkung. Deshalb wird Wirkstoffen dieser Generation heutzutage der Vorzug gegeben, falls diese Wirkung nicht gewünscht ist. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist die Histaminunverträglichkeit.

Einige Wirkstoffe der H1-Antihistaminika der ersten Generation wirken gegen Übelkeit und Erbrechen, oft auch beruhigend. Deshalb können sie vorbeugend bei Reisekrankheit oder bei Übelkeit und Erbrechen eingenommen werden. Bei einigen H1-Antihistaminika tritt die antiallergische Wirkung im Vergleich zur sedierenden Wirkung in den Hintergrund, so dass sie vorrangig als Beruhigungs- und schlaffördernde Mittel angewendet werden.

H2-Antihistaminika haben ein von H1-Antihistaminika verschiedenes Einsatzgebiet. Sie senken die Magensäureproduktion und können zur Behandlung von Magensäure bedingten Beschwerden, wie der Refluxerkrankung und Magen- oder Dünndarmgeschwüren angewendet werden.

Lesen Sie mehr zum Thema: Beruhigungsmittel

Weitere Informationen

Weitere Informationen zu Antihistaminika erhalten Sie unter unserem Thema:

Haftungsausschluss/ Disclaimer

Wir weisen darauf hin, dass Medikamente niemals eigenständig, ohne Absprache mit Ihrem behandelnden Arzt abgesetzt, angesetzt oder verändert werden dürfen.
Bitte beachten Sie, dass wir in unseren Texten keinen Anspruch auf Vollständigkeit oder Richtigkeit erheben können. Durch aktuelle Entwicklungen können die Angaben ggf. veraltet sein.

Qualitätssicherung durch: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 01.03.2017
Für Sie passende Themen
Ihre Meinung ist uns wichtig

Dr-Gumpert.de ist ein Projekt, das mit viel Engagement vom Dr-Gumpert.de Team betrieben wird. Im Vergleich zu anderen Seiten ist vielleicht nicht alles so perfekt, aber wir gehen persönlich auf alle Kritikpunkte ein und versuchen die Seite stets zu verbessern.
An dieser Stelle bedanken wie uns bei allen Unterstützern unserer Arbeit.
Wenn Ihnen diese Seite gefallen hat, unterstützen auch Sie uns und drücken Sie: