Penicillin

Einteilung

Penicilline gehören gemeinsam mit den Cephalosporinen und den Carbapenemen zu den Beta-Laktamantibiotika und stellen die bekannteste und sehr häufig verschriebene Antibiotikaklasse dar. Man unterscheidet die beiden Gruppen Schmalspektrumpenicilline von den Breitspektrumpenicillinen. Zur ersten Gruppe gehören die Benzylpenicilline (Penicillin G und Depotpenicilline), Phenoxypenicilline (orale Peniciline=Penicillin V, Propicilin, Azidocillin), Isoxazolylpenicilline (Oxacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin). Zu den Breitspektrumantibiotika gehören die Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Bacampicillin, Pivampicillin), Carboxypenicilline (Ticarcillin, Temocillin, Carindacillin), Acylaminopenicilline (Azlocillin, Mezlocillin, Apalcillin, Piperacillin), Amidinopenicilline (Mecillinamin), Penicilline mit Beta-Laktaminhibitoren (Amoxicillin+Clavulansäure, Ampicillin+Sulbactam, Piperacillin+Tazobactam, Sulbactam).


Wirkung

Alle Penicilline besitzen in ihrem chemischen Aufbau einen sogenannten Betalaktamring, eine Stoppschildförmige Struktur, die den Zellwandaufbau der Bakterien hemmt. Manche Bakterien besitzen als Gegenwehr ein Enzym, das sich Betalaktamase nennt. Dieses Enzym ist in der Lage den Ring des Antibiotikums zu spalten und so das Medikament in seiner Wirkung einzuschränken bzw. unwirksam zu machen. Manche Penicilline sind allerdings betalaktamasefest und können dem bakteriellen Angriff widerstehen. Sie werden vor allem bei den Bakterien eingesetzt, die über das Enzym verfügen. Manchen Penicilline sind säurestabil, andere nicht. Die säurestabilen können in Tablettenform verabreicht werden, da sie den Magen passieren können ohne dort schon aufgelöst und inaktiviert zu werden. Die nichtsäurestabilen müssen per Infusion über das Blut verabreicht werden, um den Magen und die Magensäue zu umgehen. Das oral einnehmbare Penicillin G ist gut gewebegängig und tritt in Haut, Schleimhaut, Leber, Lunge und Nieren über. Über das Hirnwasser (liquor) wird es nicht transportiert und sollte bei Erkrankungen des zentralen Nervensystems nicht eingesetzt werden. Es entwickelt keine intrazelluläre Wirkung und wird zu 90% unverändert über die Niere ausgeschieden.

Nebenwirkungen

Vor allem wenn bei Patienten Penicillin das erste mal zum Einsatz kommt, sollte man auf allergische Reaktionen aller Art achten. Diese können reichen von leichten Hautausschlägen durch das Penicillin bis hin zur Atemnot, Bewußtlosigkeit und Tod. Vor allem Penicillin, das über die Venen verabreicht wird, sollte langsam und die ersten Minuten nur unter Aufsicht gegeben werden. Auch Krampfanfälle wurden unter einer Penicillintherapie schon beobachtet. Auch die durch das Penicillin abgetöteten Bakterien können eine Reaktion bei dem Patienten auslösen (Jarisch-Herxheimer-Reaktion), die sich in Schüttelfrost und Fieber bemerkbar macht. In diesem Fall sollte die Penicillintherapie aber unbedingt weitergeführt werden und begleitende Symptome durch Fiebersenkung behandelt werden. In den meisten Fällen ist diese Reaktion schnell rückläufig. Bei versehentlicher intravenöser Gabe von Depotpenicillin kann es zu einem sogenannten Hoignè-Syndrom mit Angst und Bewusstseinsstörungen kommen, das aber nach 15-20 Minuten rückläufig ist. Bei einer versehentlichen Gabe von Depotpenicillin in die Arterie, besteht des Weiteren die Gefahr der Entzündung bis zum Absterben der entsprechenden Extremität (Gangrän). Bei der Gabe von Penicillin G-Kalium kann es zu einem unnatürlich hohen Kalium Spiegel im Blut und daraus resultierenden Herzrhythmusstörungen kommen.

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Einsatzgebiet

Das Feld der behandelbaren Bakterien ist groß und abhängig von dem gewählten Penicillin. Grundsätzlich haben Penicilline ihr Einsatzgebiet in der Bekämpfung von Streptokokken jeglicher Art. Besonders Pneumokkoken (Lungenentzündung), Meningokokken (Hirnhautentzündung) und Gonokokken (Lues) aber auch das Erysipel kann mit Penicillin behandelt werden. Schmalspektrumpenicilline haben ihr Wirkungsfeld bei gram-positiven Keimen (Kokken, Stäbchen, Spirochäten) sowie gram-negative Bakterien (Penicillinase bildende Staphylokokken). Auch Wundinfektionen und Infektionen der Knochen werden in der Regel mit Penicillinen behandelt.

Breitspektrumpenicilline wirken bei Enterokokken und zahlreichen gram-negativen Stäbchen ( Haemophilus , E. Coli).

Wechselwirkungen

Säurehemmer senken die Resorptionsrate von Penicillinen und bewirken bei paralleler Gabe eine verminderte Wirkung. Mit anderen bakteriostatisch wirkenden Medikamenten sollten Penicilline ebenfalls nicht kombiniert werden, da das Wirkungsprinzip das gleiche ist und zu keiner Wirkvebesserung führen kann. Beta-Laktamantibiotika können Antibiotika der Stoffgruppe Aminoglykoside inaktivieren und sollten in Kombination auch nicht gegeben werden. Die Kombination von Penicillin mit Antihistaminika sollte genau abgewogen werden, da die gleichzeitige Gabe die Wirkung des Antihistaminikums verändern kann. Bei gleichzeitiger Gabe von Aspirin und vergleichbaren Medikamenten aus der Gruppe der NSAID, kann durch eine molekulare Verdrängung der Penicillinspiegel im Blut des Patienten ansteigen und so eine erhöhte Wirkung herbeiführen. Die Gabe von Probenecid verhindert eine Ausscheidung von Penicillin und verlängert ebenfalls die Zeit, in der Penicillin im Körper verbleibt. Auch eine Verdrängung mit gleichzeitiger Konzentrationserhöhung des Penicillins wird durch die gleichzeitige Gabe von Sulfonamiden verursacht. Eine gleichzeitige Einnahme von Vitamin B1 und Vitamin C vermindern die Wirksamkeit von Penicillin. Penicilline hemmen die Funktion der Blutplättchen (Thrombozyten). Bei gleichzeitiger Gabe von Warfarin kann dieses in seiner Wirkung verändert werden. Eine kombinierte Gabe sollte nur bei genauer Indikation erfolgen.

Kontraindikationen

Bei einer Penicillin- oder Cephalosporinallergie sollten Penicilline auf keinen Fall gegeben werden, da dies zu lebensbedrohlichen Komplikationen führen kann. Bei Kindern, bei Stillenden und Schwangeren sollte eher auf Alternativantibiotika gewechselt werden. Bei schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz ist eine genaue Abwägung für den Einsatz von Penicillinen von Nöten. Bestehen bei dem Patienten bereits Krampfneigungen oder neurologische Erkrankungen, muss unter Penicillingabe eine erniedrigte Krampfschwelle mit daraus resultierenden Krämpfen befürchtet werden.

Weiterführende Informationen

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Autor: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 05.12.2016
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