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Valium®

Synonyme

Diazepam

Definition

Diazepam ist oftmals besser bekannt unter einem seiner Handelsnamen: Valium®. Es gehört zur Gruppe der Benzodiazepine, welche wiederum zu den Psychopharmaka zählen, sich also durch einen Einfluss auf das zentrale Nervensystem (ZNS) auszeichnen.
Diazepam wird unter anderem angewandt zur Behandlung von Angststörungen, zur Prämedikation (vor Operationen) und zur Unterbrechung eines Krampfanfalls bei Epilepsien.

Wirkung

Valium® ist ein Benzodiazepin. Es wirkt:

  • anxiolytisch (angstlösend)
  • antikonvulsiv (entkrampfend)
  • muskelrelaxierend (muskelentspannend)
  • sedativ bis hypnotisch (dämpfend)

Seine Wirkung entfaltet Valium an der Gruppe der GABA-Rezeptoren im Gehirn, die an der Oberfläche von Nervenzellen sitzen. Hier führt es zu einer Dämpfung der Nervenzelle.

Die Halbwertszeit von Valium® beträgt bis zu 48 Stunden. Daher werden heutzutage, gerade bei der Anwendung bei Patienten, die nicht in stationärer Behandlung sind, häufiger Wirkstoffe aus derselben Gruppe, aber mit kürzerer Halbwertszeit angewendet. Das Problem der langen Halbwertszeit ist vor allem der Überhang. Das bedeutet, dass die Wirkung der Tablette lange nachhängt. Wurde sie beispielsweise am Nachmittag oder Abend des Vortages genommen, so sind die Betroffenen oftmals noch am Morgen danach deutlich müde und schläfrig.

Diazepam wird bei Erregungs- und Angstzuständen, beim Alkoholentzugssyndrom sowie beim akuten epileptischen Anfall angewendet. Auch bei Schlafstörungen kommt es zum Einsatz, wobei hier aufgrund der langen Halbwertszeit Benzodiazepine zu bevorzugen sind, die ein geringeres Risiko des Überhangs haben.

Indikation

Benzodiazepine im Allgemeinen werden oftmals als auch Tranquilizer, also Beruhigungsmittel bezeichnet. Sie werden unter anderem zur Therapie von Angststörungen verwendet. Sie finden außerdem Anwendung bei Schlafstörungen, wobei hier eher die kurzwirksamen Benzodiazepine wie Triazolam Verwendung finden, da Valium® (Diazepam) für diese Indikation eine viel zu lange Halbwertszeit hat und so zum Überhang, also Müdigkeit bis weit in den nächsten Tag hinein, führen würde.
Des Weiteren wird Valium® oftmals zur Prämedikation, also vor Operationen, verabreicht, hier macht man sich also seine Angst-lösende und sedierende Komponente zunutzen.
Auch als Antikonvulsivum (griechisch/lateinisch gegen den Krampfanfall) findet Valium® Einsatz, allerdings nicht als Standardmedikament. Das hängt mit dem starken Abhängigkeitspotential zusammen, das Benzodiazepine im Allgemeinen innehaben. Es wird hier eher bei akuten Krampfanfällen zum Durchbrechen der Krämpfe angewandt, um den Patienten aus der unmittelbaren Gefahr herauszuholen.

Lesen Sie mehr zum Thema: Beruhigungsmittel

Pharmakologie

Dadurch, dass Valium® – im Gegensatz zu den meisten anderen Benzodiazepinen – bei seinem Abbau zu Substanzen umgewandelt wird, die durch diese Umwandlung nicht an Wirksamkeit verlieren, hat es eine relativ lange Halbwertszeit von etwa 40 Stunden. Damit zählt es zu den langwirksamen Benzodiazepinen. Kurzwirksam sind beispielsweise Triazolam oder Midazolam, zu den mittellang wirksamen zählen unter anderem Oxazepam und Lorazepam (Handelsname: Tavor®).

Abhängigkeit

Benzodiazepine weisen ein starkes Abhängigkeitspotenial auf. Deshalb sollten sie in der Regel nicht länger als über einen Zeitraum von 3-6 Wochen verabreicht werden.
Entzugserscheinungen bei Abhängigkeit können sich unter anderem bemerkbar machen in Form von Angstzuständen, Überempfindlichkeit und Halluzinationen.

Kann man Valium® rezeptfrei kaufen?

Valium® zählt zu den Psychopharmaka. Es enthält den Wirkstoff Diazepam. Hierbei handelt es sich um ein Medikament aus der Gruppe der Benzodiazepine. Valium® kann nicht rezeptfrei erworben werden. Das liegt vor allem daran, dass der Wirkstoff eine starke Wirkung hat und bei Patienten, die nicht in die Anwendung eingewiesen wurden, gefährliche Folgen haben kann. Beispielsweise sollte keine aktive Teilnahme am Straßenverkehr mehr erfolgen, wenn das Medikament eingenommen wurde. In höherer Dosis eingenommen, kann es zu ausgeprägter Schläfrigkeit und Atemstörungen kommen.

Eine Kombination mit dämpfenden Substanzen wie beispielsweise Alkohol oder Schlafmitteln ist aufgrund der Gefahr lebensgefährlicher Wechselwirkungen dringen untersagt. Bei längerer Einnahme kommt es zu einer Abhängigkeitsentwicklung.

Valium® und Alkohol- Verträgt sich das?

Nein - Da die Gruppe der Benzodiazepine eine stark dämpfende Wirkung hat, die über GABA-Rezeptoren im Gehirn entsteht, ist die Kombination mit Alkohol kontraindiziert. Das hängt damit zusammen, dass Alkohol und Benzodiazepine am selben Rezeptortyp im Gehirn wirken, einem Subtyp des GABA-Rezeptors. Durch die Bindung von Alkoholabbauprodukten oder Wirkstoffen wie Diazepam an diese Rezeptoren kommt es zu einem verstärkten Ioneneinstrom in die betreffende Nervenzelle. Dieser führt dazu, dass die Zelle weniger aktiv wird, es kommt zu einer Dämpfung des zentralen Nervensystems. Da Alkohol und Diazepam also sehr ähnlich wirken, kommt es bei gleichzeitiger Einnahme zu einer deutlichen Wirkungsverstärkung beider Substanzen.

Es kann zu Atemstörungen bis hin zum Atemstillstand und komatösen Zuständen kommen. Eine Überdosis aus Benzodiazepinen und Alkohol kann tödlich enden. Welche Menge eine Überdosis ist, ist von zu Person zu Person sehr verschieden. Auch die Kombination aus Benzodiazepinen und Schlafmitteln oder anderen dämpfenden Substanzen ist kontraindiziert.

Entzug

Benzodiazepine sind ein sehr wirksames Medikament, insbesondere zur Behandlung akuter Angst- oder Erregungszustände. Nachteil dieser Wirkstoffgruppe ist jedoch ihr hohes Abhängigkeitspotential.

Die Abhängigkeit kann sich bereits nach kurzer Zeit und auch bei normaler Einnahmedosis entwickeln. Viele Patienten leiden daher unter einer Benzodiazepinabhängigkeit, oftmals sogar, ohne dass sie sich dessen bewusst sind. Die Abhängigkeit ist psychischer und physischer Natur. Es kommt beim Entzug also zu körperlichen und psychischen Entzugssymptomen.

Aufgrund des hohen Risikos der Abhängigkeitsentwicklung sollte die Einnahme von Valium® und co in der Regel immer auf wenige Wochen beschränkt sein. Dies ist jedoch in der Praxis oftmals nicht der Fall. Wenn es zu einer Abhängigkeitsentwicklung gekommen ist, muss mit dem Betroffenen besprochen werden, wie es weitergehen kann. In der Regel ist, wenn die Grunderkrankung dies zulässt, ein Entzug anzustreben. Das Prinzip hierbei ist, das Medikament nicht von heute auf morgen vollständig abzusetzen, sondern langsam auszuschleichen, die Dosis also immer weiter zu reduzieren. Je nach Höhe der Dosis kann man zu Beginn relativ rasch reduzieren. Beispielsweise reduziert man die Dosis in wöchentlichen Abständen.

Gerade zum Ende hin zeigen die Betroffenen jedoch teilweise ausgeprägte Entzugssymptome, sodass die Reduktion hier sehr langsam erfolgen sollte.

Ziel ist das dauerhafte und vollständige Absetzen des Medikaments. Zu den bei einem Entzug auftretenden Symptomen zählen Angst, Unruhe, Stimmungsschwankungen, Albträume, Schlafstörungen, Schwitzen, Appetitmangel, Übelkeit, Sehstörungen wie Augenflimmern oder Verschwommensehen, Veränderung des Geruchs- und Geschmackssinn, Überempfindlichkeit gegenüber Licht und Geräuschen, Tinnitus, Tremor (Zittern der Hände), Herzrasen und Blutdruckanstieg. Zu den schweren Entzugssymptomen zählen Halluzinationen, die Angst oder Überzeugung, verfolgt zu werden, Krampfanfälle und ein Delir.

Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Valium® zählen starke Tagesmüdigkeit, verlängerte Reaktionszeit (gefährlich im Straßenverkehr!), Schwindel, Gangstörungen, Muskelschwäche, Konzentrationsstörungen, Kopfschmerzen, Verwirrtheit und das Auftreten zeitlich begrenzter Gedächtnislücken.

Seltenere Nebenwirkungen sind Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Durchfall, Verstopfungen, Erbrechen), fehlende Urinausscheidung (Harnverhalt), Brustschmerzen, niedriger Blutdruck und niedriger Puls, depressive Verstimmungen, Libido-Verlust (Abnahme der sexuellen Lust), Zyklusstörungen bei Frauen, Appetitzunahme, Mundtrockenheit, allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz), Sehstörungen, depressive Verstimmung und Halluzinationen.

Gerade bei älteren Menschen kann es bei der Einnahme von Valium® zu einer sogenannten paradoxen Reaktion kommen. Die Patienten werden durch das Medikament nicht ruhiger, sondern sind sehr unruhig, erregt und ängstlich.

In zu hoher Dosierung kann Valium® zu einer Beeinträchtigung der Atmung führen, insbesondere in Kombination mit Alkohol, Schlafmitteln oder anderen dämpfenden Substanzen. Laborchemisch kann die Anwendung von Diazepam zu einer Erhöhung der Leberwerte führen, welche beobachtet werden sollten. Bei starkem Anstieg der Leberwerte ist gegebenenfalls ein Absetzen des Medikaments notwendig.

Erfahren Sie mehr dazu: Nebenwirkungen von Valium®

Wirkmechanismus

Valium® (Diazepam) wirkt an einem Rezeptor im Gehirn. Dieser Rezeptor sitzt auf Nervenzellen und regelt durch seine Kopplung an einen Kanal den Einstrom von Chlorid-Ionen in die Zelle.
Solche Kanäle sind vonnöten, da die Zelle ansonsten recht undurchlässig ist für Ionen jeglicher Art. Nur durch das Vorhandensein von Pumpen, Kanälen und Rezeptoren (die oftmals an Kanäle gekoppelt sind) können Ionen also vom Zellinneren nach Außen oder von Außen ins Zellinnere gelangen. Wäre dem nicht so und die Ionen könnten jeweils frei ihrem Gradienten (also vom Ort der höheren zum Ort der niedrigeren Konzentration ihrerselbst) folgen, würde die Zelle durch den nachfolgenden osmotischen (ausgleichenden) Wasserstrom schrumpfen oder platzen und somit funktionsunfähig werden.
Der Rezeptor an den Valium® (Diazepam) bindet wird als GABA-Rezeptor bezeichnet. GABA (Gamma-Aminobuttersäure) ist ein Neurotransmitter. Er ist der Ligand für diesen Rezeptor. Das bedeutet, wenn GABA bindet, macht der Rezeptor eine Konformationsänderung durch und der Kanal, der zu dem Rezeptorkomplex gehört wird für wenige Millisekunden durchlässig für Chlorid-Ionen. Da die Chlorid-Konzentration außerhalb der Zelle wesentlich höher ist als innerhalb, strömen also in dieser kurzen Phase des offenen Kanals Chlorid-Ionen in das Zellinnere. Chlorid-Ionen sind einfach negativ geladen. Also bekommt die Zelle durch ihren Einstrom ein negativeres Potential.
Wenn man etwas tiefer in die Zellphysiologie eintaucht sieht mal als eine Gesetzmäßigkeit, dass eine Zelle immer dann aktiver wird, wenn ihr Potential positiver wird. Das normale Ruhepotential einer Zelle liegt im Bereich zwischen -60 und -80 mV (Millivolt). Bei Ausstrom von negativen oder Einstrom von positiven Ionen nähert sich das Potential der Zelle der 0 (Depolarisation). Hat es eine bestimmte Schwelle erreicht, entsteht ein Aktionspotential und die Zelle wird erregt, also aktiv. Andersherum ist es nun aber beim Einstrom negativer Ladung, wie im Falle des GABA-Rezeptors. Chlorid-Ionen strömen ein, das Potential der Zelle wird also noch negativer. Die Zelle wird hyperpolarisiert. Dadurch wird sie noch weniger erregbar, es bräuchte also noch viel mehr „Mühe“, um sie in einen aktiven Zustand zu versetzen.
Was ist nun der Effekt von Valium®? Es bindet an den GABA-Rezeptor und verändert dessen Konformation derart, dass er noch empfänglicher für die Bindung seines Liganden GABA wird. Es kommt also schneller und leichter zu einem hyperpolarisierenden Chlorid-Einstrom und die Zelle wird unerregbarer.

Weiterführende Informationen

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Qualitätssicherung durch: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 15.11.2018
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