Valium®

Synonyme

Diazepam

    Definition

    Diazepam ist oftmals besser bekannt unter einem seiner Handelsnamen: Valium®. Es gehört zur Gruppe der Benzodiazepine, welche wiederum zu den Psychopharmaka zählen, sich also durch einen Einfluss auf das zentrale Nervensystem (ZNS) auszeichnen.
    Diazepam wird unter anderem angewandt zur Behandlung von Angststörungen, zur Prämedikation (vor Operationen) und zur Unterbrechung eines Krampfanfalls bei Epilepsien.


    Wirkmechanismus

    Valium® (Diazepam) wirkt an einem Rezeptor im Gehirn. Dieser Rezeptor sitzt auf Nervenzellen und regelt durch seine Kopplung an einen Kanal den Einstrom von Chlorid-Ionen in die Zelle.
    Solche Kanäle sind vonnöten, da die Zelle ansonsten recht undurchlässig ist für Ionen jeglicher Art. Nur durch das Vorhandensein von Pumpen, Kanälen und Rezeptoren (die oftmals an Kanäle gekoppelt sind) können Ionen also vom Zellinneren nach Außen oder von Außen ins Zellinnere gelangen. Wäre dem nicht so und die Ionen könnten jeweils frei ihrem Gradienten (also vom Ort der höheren zum Ort der niedrigeren Konzentration ihrerselbst) folgen, würde die Zelle durch den nachfolgenden osmotischen (ausgleichenden) Wasserstrom schrumpfen oder platzen und somit funktionsunfähig werden.
    Der Rezeptor an den Valium® (Diazepam) bindet wird als GABA-Rezeptor bezeichnet. GABA (Gamma-Aminobuttersäure) ist ein Neurotransmitter. Er ist der Ligand für diesen Rezeptor. Das bedeutet, wenn GABA bindet, macht der Rezeptor eine Konformationsänderung durch und der Kanal, der zu dem Rezeptorkomplex gehört wird für wenige Millisekunden durchlässig für Chlorid-Ionen. Da die Chlorid-Konzentration außerhalb der Zelle wesentlich höher ist als innerhalb, strömen also in dieser kurzen Phase des offenen Kanals Chlorid-Ionen in das Zellinnere. Chlorid-Ionen sind einfach negativ geladen. Also bekommt die Zelle durch ihren Einstrom ein negativeres Potential.
    Wenn man etwas tiefer in die Zellphysiologie eintaucht sieht mal als eine Gesetzmäßigkeit, dass eine Zelle immer dann aktiver wird, wenn ihr Potential positiver wird. Das normale Ruhepotential einer Zelle liegt im Bereich zwischen -60 und -80 mV (Millivolt). Bei Ausstrom von negativen oder Einstrom von positiven Ionen nähert sich das Potential der Zelle der 0 (Depolarisation). Hat es eine bestimmte Schwelle erreicht, entsteht ein Aktionspotential und die Zelle wird erregt, also aktiv. Andersherum ist es nun aber beim Einstrom negativer Ladung, wie im Falle des GABA-Rezeptors. Chlorid-Ionen strömen ein, das Potential der Zelle wird also noch negativer. Die Zelle wird hyperpolarisiert. Dadurch wird sie noch weniger erregbar, es bräuchte also noch viel mehr „Mühe“, um sie in einen aktiven Zustand zu versetzen.
    Was ist nun der Effekt von Valium®? Es bindet an den GABA-Rezeptor und verändert dessen Konformation derart, dass er noch empfänglicher für die Bindung seines Liganden GABA wird. Es kommt also schneller und leichter zu einem hyperpolarisierenden Chlorid-Einstrom und die Zelle wird unerregbarer.

    Wirkung

    Valium® wirkt folgendermaßen:

    • anxiolytisch (angstlösend)
    • antikonvulsiv (entkrampfend)
    • muskelrelaxierend
    • sedativ bis hypnotisch (dämpfend)

    Indikation

    Benzodiazepine im Allgemeinen werden oftmals als auch Tranquilizer, also Beruhigungsmittel bezeichnet. Sie werden unter anderem zur Therapie von Angststörungen verwendet. Sie finden außerdem Anwendung bei Schlafstörungen, wobei hier eher die kurzwirksamen Benzodiazepine wie Triazolam Verwendung finden, da Valium® (Diazepam) für diese Indikation eine viel zu lange Halbwertszeit hat und so zum Überhang, also Müdigkeit bis weit in den nächsten Tag hinein, führen würde.
    Des Weiteren wird Valium® oftmals zur Prämedikation, also vor Operationen, verabreicht, hier macht man sich also seine Angst-lösende und sedierende Komponente zunutzen.
    Auch als Antikonvulsivum (griechisch/lateinisch gegen den Krampfanfall) findet Valium® Einsatz, allerdings nicht als Standardmedikament. Das hängt mit dem starken Abhängigkeitspotential zusammen, das Benzodiazepine im Allgemeinen innehaben. Es wird hier eher bei akuten Krampfanfällen zum Durchbrechen der Krämpfe angewandt, um den Patienten aus der unmittelbaren Gefahr herauszuholen.

    Lesen Sie mehr zum Thema: Beruhigungsmittel

    Pharmakologie

    Dadurch, dass Valium® – im Gegensatz zu den meisten anderen Benzodiazepinen – bei seinem Abbau zu Substanzen umgewandelt wird, die durch diese Umwandlung nicht an Wirksamkeit verlieren, hat es eine relativ lange Halbwertszeit von etwa 40 Stunden. Damit zählt es zu den langwirksamen Benzodiazepinen. Kurzwirksam sind beispielsweise Triazolam oder Midazolam, zu den mittellang wirksamen zählen unter anderem Oxazepam und Lorazepam (Handelsname: Tavor®).

    Abhängigkeit

    Benzodiazepine weisen ein starkes Abhängigkeitspotenial auf. Deshalb sollten sie in der Regel nicht länger als über einen Zeitraum von 3-6 Wochen verabreicht werden.
    Entzugserscheinungen bei Abhängigkeit können sich unter anderem bemerkbar machen in Form von Angstzuständen, Überempfindlichkeit und Halluzinationen.

    Weiterführende Informationen

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    Qualitätssicherung durch: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 15.11.2016
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