Morphin

Morphin

Synonyme

Morphium

Englisch: morphine

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Definition

Morphin gehört zur Klasse der Opioide. Es ist ein starkes Schmerzmittel (Analgetikum). Es ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG).


Geschichte

Morphin wurde erstmal 1804 von F. W. A. Sertüner aus dem Alkaloid Opium extrahiert. Bis zur Entschlüsselung der chemischen Struktur vergingen jedoch noch 34 Jahre. Sertüner benannte den Stoff damals nach dem griechischen Gott der Träume und des Schlafs Morpheus. So entstand der Name Morphium. Später setzte sich jedoch die Bezeichnung Morphin durch, sie ist auch heute noch die eigentlich gängige Bezeichnung.

Opioide

Da Morphin der Prototyp eines Opioids ist, bietet es sich an, seine Eigenschaften und Wirkungen an der gesamten Gruppe zu erklären. Opioide sind eine Gruppe von stark wirksamen Analgetika. Sie werden vom Körper selbst hergestellt in Form von Endorphinen, Enkephalinen und Dynorphinen und von der Pharmaindustrie produziert als potente Schmerzmittel. Sie wirken an drei verschiedenen Rezeptortypen im Körper, welche unter anderem eine schmerzstillende Wirkung vermitteln. Dem ?-Rezeptor (gesprochen: müh), dem ?-Rezeptor (gesprochen: delta) und dem ?-Rezeptor (gesprochen: kappa). Je nachdem, ob sie an den Rezeptoren genauso aktivierend wirken, wie die körpereigen (endogen) produzierten Opioide, also Agonisten sind oder ob sie aber gegensätzlich zu den endogenen Opioiden wirken, also Antagonisten sind und somit die Rezeptoren hemmen, werden die Opioide in verschiedene Gruppen eingeteilt. Hier das etwas vereinfachte Schema:

1. reine Agonisten: wirken an allen drei Rezeptoren agonistisch, sie aktivieren diese Rezeptoren also. Je nach Substanz unterscheidet sich die Stärke der Wirkung an den verschiedenen Rezeptoren. Zu dieser Gruppe zählen unter anderem

2. partielle Agonisten / Antagonisten: wirken kaum aktivierend auf den ?- Rezeptor, auf die anderen Rezeptoren hingegen mehr oder weniger stark aktivierend. Zu dieser Subklasse zählen unter anderem:

  • Buprenorphin
  • Pentazocin

reine Antagonisten wirken an allen Rezeptoren den Opioiden entgegen. Sie heben also (wenn sie in genügend großen Mengen vorhanden sind und an die Rezeptoren binden können) deren Wirkung auf. Wichtigster Vertreter dieser Gruppe ist Naloxon. Diese Substanz wird bei einer Vergiftung mit Opioiden (Opioid-Intoxikation) als Antidot (Gegengift) angewandt und kann so lebensrettend wirken.

Einnahme

Opioide können auf verschiedenste Art und Weisen zugeführt werden. Als Tablette (peroral), intravenös (also in eine Vene hineingespritzt), als Zäpfchen (rektal), als Pflaster (transdermal) oder als Tropfen.

Abhängigkeit und Toleranzentwicklung

Opioide/ Morphin besitzen großes Abhängigkeitspotential. Je nach Art der Einnahme und je nachdem, welche Substanz verabreicht wird, ist dieses Potential stärker oder schwächer. Das größte Abhängigkeitspotential besitzt beispielsweise die intravenöse Zufuhr von Heroin (Abkömmling des Morphins), da Heorin extrem schnell im Gehirn anflutet und somit innerhalb kürzester Zeit nach Einnahme den „erwünschten“ Rauschzustand beschert.
Entzugssymptome sind Schweißausbrüche, Schmerzen, Diarrhoe (Durchfall), Erbrechen und Kreislaufversagen.
Die Toleranzentwicklung entsteht bei längerdauernder Einnahme eines Opioids. Hierdurch werden viele der Wirkungen abgeschwächt, es entwickelt sich eine Gewöhnung. Allen voran ist es die analgetische (also die eigentlich einzige gewünschte) Wirkung, die nachlässt. Am wenigsten von der Toleranzentwicklung betroffen sind die Obstipation (Verstopfung) und die Pupillenverengung (Miosis), sie treten also auch nach längerer Zufuhr von Opioiden noch uneingeschränkt auf.

Vergiftung (Opioid-Intoxikation)

Eine Überdosierung von Opioiden wird in der Regel von einer typischen Symptomtrias begleitet:

  • Miosis (enge Pupillen)
  • Atemdepression
  • Koma

Therapeutisch muss schnellstmöglich ein Opioid-Antagonist gegeben werden, um die Wirkung des Gifts bestmöglich aufzuheben. Als ein solches Antidot wird in der Regel Naloxon verwendet. Es muss dringend beachtet werden, dass Naloxon eine relativ kurze Halbwertszeit von einer Stunde hat, wohingegen die meisten Opioide viel länger im Körper wirken, sodass Naloxon in regelmäßigen Abständen nachgespritzt werden muss.

Morphin – Pharmakologie

Morphin

Als Tablette verabreicht wird Morphin gut resorbiert (aus dem Magen-Darm-Trakt ins Blut aufgenommen), es unterliegt allerdings einem ausgeprägten first-pass-Mechanismus (da das Blut, in das Morphin aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen wurde zuerst die Leber durchströmt und hier eine großer Teil des Morphins bereits verstoffwechselt wird, kommt verhältnismäßig wenig Wirkstoff im Organismus an, die Bioverfügbarkeit von Morphin ist also gering). Dies ist jedoch bei der Verabreichung in Tablettenform bereits berücksichtigt, sodass die Dosis in der Tablette so hoch ist, dass sie auch nach dem Abbau in der Leber noch ausreichende Wirkung verspricht.
Morphin hat eine Halbwertszeit von etwa 2-4 Stunden.

Analgetische Wirkstärke der Opioide

Die verschiedenen Opioide haben ganz unterschiedlich starke schmerzstillende Wirkung. Morphin wurde die Wirkstärke 1 zugeteilt, sodass die analgetische Potenz der anderen Opioide an der von Morphin gemessen wird.
Die stärkste analgetische Wirkung hat Sufentanil. Es hat eine Wirkstärke von 1000 und ist somit 1000-fach stärker schmerzlindern als Morphin (was bedeutet, dass es in 1000-fach geringerer Dosis verabreicht werden könnte als Morphin, um denselben schmerzstillenden Effekt zu erreichen). Um noch einige weitere Wirkstärken zu nennen soll hier – in absteigender Schmerzlinderung – eine kleine Auflistung folgen:
Sufentanil < Fentanyl < Buprenorphin < Morphin < Piritramid < Pentazocin < Codein < Tramadol < Tilidin.

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Autor: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 03.02.2017
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