Digitoxin

Synonyme

Herzglycoside

Definition

Digitoxin ist ein Wirkstoff, der zur Gruppe der Herzglykoside zählt. Es verbessert unter anderem die Schlagkraft des Herzens und wird deshalb zum Beispiel bei Herzinsuffizienz (Herzschwäche) verordnet.

Herkunft

Digoxin und Digitoxin können aus derselben Pflanze extrahiert werden: Dem Fingerhut (lateinisch: Digitalis), deshalb werden sie synonym auch teilweise mit dem Begriff Digitalis oder Digitalis-Glykoside beschrieben.

Wirkung und Wirkmechanismus

Digitoxin wirkt am Herzen folgendermaßen:

  • Steigerung dort die Kontaktionskraft des Herzmuskels (positiv inotrop)
  • Verzögerung der Fortleitung der Erregung vom Bereich des Herzvorhofs (Antrum) in die Herzkammern (Ventrikel) (negativ dromotrop)
  • Verringerung der Schlagfrequenz (negativ chronotrope Wirkung).

Physiologie

Die Steigerung der Kontraktionskraft des Herzens erfolgt durch folgende Mechanismen:

  • Natrium-Kalium-ATPase – 3 Natrium-Ionen nach außen, 2 Kalium-Ionen nach innen (jeweils entgegen des natürlichen Konzentrationsgradienten, also energieaufwändig)
  • Natrium-Calcium-Austauscher – 3 Natrium per natürlichem Gradienten nach innen, 1 Calcium entgegen des natürlichen Gradienten nach außen.
  • Herzglykoside – Hemmung der Natrium-Kalium-ATPase, dadurch weniger Natrium außen. Dadurch indirekte Hemmung der Natrium-Calcium-Austauschers, was im Endeffekt zu erhöhter intrazellulärer Calcium-Konzentration führt.

Pharmakokinetik

Digoxin und Digitoxin unterscheiden sich hinsichtlich ihrer pharmakologischen Eigenschaften.
Digitoxin: Seine Bioverfügbarkeit bei Einnahme als Tablette beträgt nahezu 100%. Es wird zu Teilen über die Niere (renal) und zu Teilen über die Leber (hepatisch) ausgeschieden. Seine Halbwertszeit beträgt 5-7 Tage.

 

Indikationen

Digitoxin kommt bei folgenden Indikationen zum Einsatz:

  • Herzinsuffizienz (Pumpschwäche des Herzens)
  • Vorhofflattern und –flimmern (durch die Verzögerung der Erregungsüberleitung)

Nebenwirkungen

Digitoxin hat eine geringe therapeutische Breite. Das bedeutet, dass man sie sehr leicht überdosieren kann, was zu einer Vergiftung (Intoxikation) führt. Denn eine Hemmung der Natrium-Kalium-Pumpe darf immer nur in Maßen geschehen, da sonst die gesamte Zellstabilität ins Wanken gerät. Symptome einer Überdosierung können folgende sein:

Die Therapie einer Digitoxin-Intoxikation besteht in der Gabe von Kalium-haltiger Infusionslösung (da eine erhöhte Kalium-Konzentration die Herzglykoside von der Natrium-Kalium-ATPase verdrängt und somit ihre Wirkung hemmt), Antiarrhythmika (Medikamente, die die eventuell ausgelösten Herzrhythmusstörungen eingrenzen), Digitalis-Antikörper (die spezifisch freie Herzglykosid-Moleküle einfangen und somit unwirksam machen).

Wechselwirkungen

Viele Faktoren und parallele Gabe anderer Medikamente können die Digitoxin-Wirkung beeinflussen, deshalb muss eine genaue Anamnese (systematische Befragung des Patienten nach Vorerkrankungen, Medikamenteneinnahme uvm.) vor Verschreibung und Einnahme erfolgen. Faktoren, die Wechselwirkungen hervorrufen können sind unter anderem:
KaliumkonzentrationHyperkaliämie (erhöhte Kalium-Konzentration) führt zu verminderter Wirksamkeit, Hypokaliämie (erniedrigte Kalium-Konzentration) hingegen verstärkt die Wirkung und kann somit – bei Gabe einer normalen Dosis – zu Vergiftungssymptomen führen
Niereninsuffizienz – Patienten mit Funktionsstörungen der Niere sollten nicht mit Digoxin behandelt werden, hier sollte bevorzugt Digitoxin angewandt werden, da es weniger stark über die Nieren ausgeschieden wird
Medikamente, die Arznei-abbauende Enzyme der Leber aktivieren oder hemmen (Induktion oder Repression von CYP-Enzymen). Hierzu zählen unter anderem einige Antibiotika, Antiepileptika, Johanniskraut und Antiarrhythmika.

Weiterführende Informationen

Weitere Informationen zu Cordarex finden Sie unter:

Autor: Dr. Nicolas Gumpert Veröffentlicht: 21.03.2011 - Letzte Änderung: 22.10.2021