Metoprolol

Definition

Metoprolol/Metohexal gehört zur Gruppe der sogenannten Beta-Rezeptorenblocker. Beta-Blocker sind also Gegenspieler an den Beta-Rezeptoren. Vor allem im Bereich des Herz-Kreislaufsystems kommen die Beta-Blocker zum Einsatz, wie zum Beispiel zur Behandlung eines erhöhten Blutdruckes (Hypertonie), im Rahmen eines Herzinfarktes oder auch bei einer Herzschwäche (Herzinsuffizienz).

Beta-Rezeptoren befinden sich nicht nur am Herzen und an den Gefäßen, man findet sie zum Beispiel ebenfalls an der Lunge. Es kann daher bei der Einnahme von Metohexal auch an anderen Organen des Körpers zu Funktionsänderungen kommen.

Dosierung und Einnahme

Metoprolol ist in der Apotheke in Form von Tabletten erhältlich und wird daher oral, also über den Mund, eingenommen. Die Tabletten können in unterschiedlichen Dosierungen gekauft werden. Wichtig hierbei ist, dass es neben der „normalen“ Tablette auch noch ein so genanntes Retard-Präparat gibt. Dieses dient einer verlängerten Wirkstoffabgabe an den Körper, sodass man sich eventuell eine zweite Medikamentengabe am Tag ersparen kann.
Je nach Höhe der Dosis haben die Tabletten eine Kerbe, um eine Teilung zu erleichtern.

Metoprolol/Metohexal ist verschreibungspflichtig, sodass man es nur mit Hilfe eines ärztlichen Rezeptes in der Apotheke erhält. Die Anwendungsdauer sowie die Höhe der Dosierung müssen immer individuell vom Arzt an den betroffenen Patienten angepasst werden.


Die Tabletten sollten jeweils unzerkaut und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Eine Einnahme sollte möglichst nach dem Essen geschehen. Ist nur eine einmalige Gabe am Tag angesetzt, dann sollte diese morgens erfolgen. Bei zweimal täglicher Gabe erfolgt diese jeweils morgens und abends.

Die Dauer der Einnahme von Metoprolol/Metohexal ist nicht wie bei anderen Tabletten zeitlich begrenzt. Sollte es dennoch zu einem Absetzen der Tabletten kommen, so ist besonders auf ein langsames ausschleichen zu achten. Abruptes Absetzen kann zur sogenannten Herzischämie führen, was eine Sauerstoffmangel-Versorgung des Herzens bedeutet. Ebenso kann es wieder zu einem deutlichen Anstieg des Blutdrucks kommen. Diese Effekte werden auch als Rebound-Effekte bezeichnet.
Auch bei erstmaliger Gabe empfiehlt es sich, langsam an die benötigte Dosis heran zu tasten.

Je nach Erkrankung unterscheidet sich die Dosierungen von Metoprolol. Bei der arteriellen Hypertonie, also dem im Volksmund bekannten Bluthochdruck, wird ein bis zweimal täglich eine Tablette mit 50 Milligramm eingenommen. Wenn dies nicht ausreicht, kann die Dosis auch auf zwei mal zwei Tabletten, was dann 200 Milligramm entspricht, gesteigert werden.

Wirkweise von Metroprolol

Metoprolol gehört zu Gruppe der Beta-Blocker. Medikamente dieser Gruppe blockieren also die so genannten Beta-Adrenorezeptoren. Über eine Blockierung dieser Rezeptoren wird die Wirkung des Stresshormons Adrenalin und Noradrenalin abgemildert oder verhindert. Die Hauptwirkungen haben Medikamente wie Metohexal also auf die Herzfrequenz und den Blutdruck.

Bei den Beta-Blockern kann man verschiedene Gruppen unterscheiden. Hierbei entscheidend sind die Untergruppen der Beta-Rezeptoren, von denen es Beta-1 und Beta2-Rezeptoren gibt. Die verschiedenen Medikamente/Wirkstoffe unterscheiden sich daher vor allem anhand ihrer Bindung an die jeweiligen Rezeptoren. Bindet ein Medikament etwa gleichmäßig an beide Subtypen so bezeichnet man dieses Medikament als nichtselektiven Beta-Blocker. Da diese unselektiven Wirktstoffe aber auf den gesamten Körper wirken und daher zu einer Reihe von Nebenwirkungen führen, gibt es mittlerweile auch selektivere Medikamente, die nur einen Subtyp blockieren oder diesen verstärkt blockieren.

Metoprolol gehört zur Gruppe der selektiven Beta1-Rezeptorblocker. Da die Beta1-Rezeptoren fast nur am Herzen vorkommen, nennt man diese Betablocker auch kardioselektiv. Der Wirkstoff senkt also die Herzfrequenz, die Kontraktionskraft des Herzens und die Erregungsüberleitung am Herzen.

Verstoffwechslung von Metroprolol

Metoprolol/Metohexal wird nach der oralen Einnahme fast vollständig im Magen-Darm-Trakt über die Darmschleimhaut aufgenommen. Die systemische Verfügbarkeit liegt allerdings deutlich niedriger, da Metoprolol einem hohen First-Pass-Effekt unterliegt. Der First-Pass-Effekt bedeutet in diesem Zusammenhang eine schnelle Verstoffwechslung des Arzneistoffes bei seiner ersten Passage durch die Leber.

Über die Darmschleimhaut aufgenommen, gelangt Metoprolol in venöse Blutgefäße des Darms. Diese münden in die sogenannte Pfortader, einem großen Gefäß, das Blut in Richtung Leber transportiert. Metoprolol wird dort teilweise schon verstoffwechselt und gelangt daher nicht mehr in den Körperkreislauf, um seine Wirkung zu entfalten.

Die Leberzellen besitzen eine Reihe von verschiedenen Enzymkomplexen, die jeweils verschiedene Medikamente abbauen können. Diese Enzyme gehören zur großen Übergruppe der so genannten Cytochrom P450-Enzyme. Eine Untereinheit davon heißt CYP2D6, die unter anderem für den Abbau von Metoprolol zuständig ist. Da dieses Enzym auch noch andere Medikamente abbaut, kann es bei gleichzeitiger Einnahme möglicherweise zu Wechselwirkungen kommen, die immer zu bedenken sind.

Metohexal wird insgesamt fast vollständig in der Leber verstoffwechselt und dann ausgeschieden. Bei Schädigung der Leber mit Entstehung einer so genannten Leberzirrhose kann die Verstoffwechselung beeinträchtigt sein und daher zu erhöhten Medikamentenspiegeln im Blut führen.

Lesen Sie mehr zu diesem Thema unter: Entstehung einer Leberzirrhose

Kontraindikationen von Metoprolol

Metoprolol/Metohexal darf bei einer Reihe von Erkrankungen nicht eingenommen werden. Hierzu zählen zum Beispiel eine Überempfindlichkeit gegenüber Metoprolol oder auch anderen Beta-Rezeptorblockern.

Nicht angezeigt ist die Einnahme ebenfalls bei einem Schock oder einer Bradykardie. Eine Bradykardie beschreibt eine Pulsfrequenz von unter 50 Schlägen pro Minute. Auch bei einem zu niedrigen Blutdruck, was medizinisch als Hypotonie bekannt ist, darf man Metoprolol nicht einnehmen.

Besteht bei einem Patienten ein Asthma bronchiale oder eine Überempfindlichkeit der Lunge, so ist die Gabe von Metoprolol möglicherweise auch nicht möglich.

Am Herzen gibt es unterschiedliche Strukturen, die für die Leitung der Herzerregung zuständig sind. Sind diese erkrankt oder in ihrer Funktion verändert, können eine Reihe von Krankheitsbildern entstehen, bei denen die Einnahme von Metoprolol nicht indiziert ist. Hierzu gehört zum Beispiel der sogenannte AV-Block zweiten und dritten Grades. Hierbei handelt es sich um eine Struktur, die die Erregung von den Herzvorhöfen auf die Herzkammern überleiten soll. Ist diese Struktur erkrankt, so kann sich die Zeit verlängern, die für die Überleitung benötigt wird. Je nach Ausprägung der Verlängerung nennt man die Erkrankung Grad eins, zwei oder drei.

Kontraindiziert ist die Gabe von Metohexal auch bei späten und stark ausgeprägten Stadien der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit. Hierbei kann es zu einer noch schlechteren Durchblutung des ohnehin schon schlecht versorgten Gewebes kommen.

Eine besonders sorgfältige Abwägung und Überwachung hat bei Patienten mit Diabetes mellitus. Falls die Leberfunktion des Patienten eingeschränkt ist, ist auch hier eine genaue Überwachung wichtig, da es möglicherweise zu Überdosierungen kommen kann.

Während der Schwangerschaft sollte Metoprolol am besten nicht eingenommen werden, da es keine ausreichende Studienlage hierzu gibt. Der Wirkstoff gelangt über die Plazenta zum Baby und kann dort ebenfalls zu einer Reduktion der Herzfrequenz, einem niedrigen Blutdruck oder auch einem zu niedrigen Blutglukosespiegel führen. Beta-Rezeptorenblocker können die plazentare Durchblutung reduzieren und so möglicherweise zur Frühgeburt führen. Wichtig ist hierbei ebenfalls, dass Metoprolol auch in die Muttermilch übergehen kann. Daher ist in der Stillzeit auch auf eine Einnahme zu verzichten.

Wechselwirkungen von Metroprolol

Metoprolol wird über einen so genannten CYP2D6 Enzymkomplex verstoffwechselt. Dieser Enzymkomplex der Leber ist für die Verstoffwechselung einer ganzen Reihe von Medikamenten verantwortlich. Da Metoprolol nun bei seiner Ausscheidung durch den Komplex CYP2D6 verstoffwechselt wird, ist es wichtig diesen nicht gleichzeitig durch die Gabe von anderen Medikamenten in seiner Funktion zu hemmen oder zu steigern. Dies würde die Wirkspiegel von Metohexal im Blut verändern.
Eine Erhöhung des Metoprolol-Spiegels durch eine Hemmung des CYP2D6 machen zum Beispiel Antiarrhythmika (Medikamente bei Rhythmusstörungen des Herzens), Antihistaminika (auch Antiallergika genannt) oder auch einige Antidepressiva.

Bei einer gleichzeitigen Einnahme von Metoprolol mit oralen Diabetesmedikamenten oder auch Insulin kann deren Wirkung ebenfalls verlängert oder verstärkt werden. Da bei einer Unterzuckerung normalerweise unter anderem die Herzfrequenz steigt, ist eine Gabe von Beta-Rezeptorenblockern, die genau diesen Anstieg verhindern, mit Vorsicht zu genießen.

Bei einer parallelen Gabe von Entwässerungsmitteln (Diuretika), gefäßerweiternden Medikamenten oder anderen blutdrucksenkenden Mittel kann es möglicherweise zu einem verstärkten Blutdruckabfall kommen.

Nebenwirkungen von Metoprolol

Da die Beta-Rezeptoren sich nicht nur am Herzen und an den Gefäßen befinden, sondern auch an den Augen, in der Lunge oder an den Fettzellen, können durch die Einnahme von Beta-Rezeptorblockern natürlich auch an diesen Strukturen Nebenwirkungen auftreten. Besonders zu Beginn der Medikamenteneinnahme kann es gelegentlich zu Müdigkeit, Schlafstörungen, vermehrtem Schwitzen oder auch Kopfschmerzen kommen. Vorübergehend kann es zu Übelkeit und Erbrechen oder auch zu Durchfall kommen.

Möglicherweise können bei der Einnahme von Metoprolol auch allergische Hautreaktionen auftreten, die sich mit Rötung und Juckreiz, aber möglicherweise auch mit Lichtempfindlichkeit äußern.

Die Beta-Rezeptoren in der Lunge führen normalerweise bei Aktivierung zu einer Erweiterung der Bronchien, sodass mehr Luft in die Lunge gelangt. Durch eine Blockade dieser Rezeptoren erfolgt nun keine Erweiterung der Bronchien mehr, sondern möglicherweise eine Verengung mit einer Erhöhung des Atemwiderstandes. Vor allem bei Patienten, die zu asthmatischen Problemen neigen, ist daher die Einnahme von Metoprolol mit besonderer Vorsicht zu beobachten.

Bei Patienten mit einer peripheren Durchblutungsstörung kann sich die Symptomatik durch die Gabe von Metohexal möglicherweise verschlechtern. In seltenen Fällen kann die Behandlung mit Metoprolol oder auch anderen Beta-Rezeptorenblockern zu einem vermehrten Blutdruckabfall, erniedrigter Herzfrequenz, Erregungsüberleitungsstörungen am Herzen oder auch zu Bewusstlosigkeit führen. Mundtrockenheit oder verminderter Tränenfluss stellen eher eine seltene Nebenwirkung bei der Einnahme von Beta-Blockern dar.

Bei Diabetikern kann die Einnahme möglicherweise zu einer Unterzuckerung führen, die vom Patienten nicht im normalen Maß wahrgenommen werden kann. Durch die Medikamenteneinnahme nämlich können die Warnzeichen für eine Unterzuckerung wie erhöhte Herzfrequenz oder auch Zittern fehlen.

Männer muss man auf das mögliche Auftreten von Libido- und Potenzstörungen aufklären.
Die Gabe von Metoprolol kann ebenfalls zu Veränderungen im Fettstoffwechsel mit einer Veränderung der Verhältnisse der verschiedenen Blut-Fett-Formen führen.

Überdosierung mit Metroprolol

Das Gesamtbild einer Überdosierung mit Metoprolol ist vor allem durch Herz-Kreislauf-Symptome und Symptome des Nervensystems gekennzeichnet. Deutliche Reduktion der Herzfrequenz und des Blutdrucks bis hin zu einem Herzkreislaufstillstand können daher Zeichen einer Überdosierung sein. Ebenfalls kann es zu massiven Atembeschwerden, Erbrechen oder auch Bewusstseinsstörungen kommen.

Als erste therapeutische Maßnahme bei Überdosierung sollte man die Behandlung mit Metoprolol sofort unterbrechen. Medikamentös kann man bei einer Überdosierung Atropin und Glukagon geben, um der Wirkung des Beta-Blockers entgegen zu wirken. Der Patient sollte intensivmedizinisch mit regelmäßiger Kontrolle der Vitalparameter wie Blutdruck, Herzfrequenz, Sauerstoffsättigung überwacht werden.

Weitere Informationen

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Qualitätssicherung durch: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 02.02.2017
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