Über einen speziellen, längs durch die gesamte Drüse ziehenden Ausführgang, den Bauchspeicheldrüsengang (lat. ductus pancreaticus) gelangen die Enzyme an ihren Wirkort im Dünndarm. Da die gebildeten Enzyme der Zerkleinerung von Nahrungsbestandteilen dienen, handelt es sich um sehr aggressive Substanzen. Die Bauchspeicheldrüse verfügt daher über effektive Schutzmechanismen vor Selbstverdauung: Eiweißspaltende Enzyme (Peptidasen) wie Trypsin und Chymotrypsin werden in Form von inaktiven Vorstufen gebildet. Die Umwandlung in „biologisch aktive Scheren“ erfolgt im Dünndarm (mittels eines Enzyms namens Enterokinase, das kleine Bruchstücke von der Trypsinvorstufe Trypsinogen abschneidet, so dass funktionsfähiges Trypsin entsteht. Dieses ist zugleich der Aktivator für die anderen Hormone.Außerdem bildet die Bauchspeicheldrüse Stärke spaltende Enzyme (Amylasen), Fett spaltende Enzyme (Lipasen) sowie Nukleinsäure spaltende Enzyme (Ribonukleinasen; diese dienen dem Verdau von Zellkernbestandteilen).

Alle genannten Enzyme funktionieren aber nur dann optimal, wenn in ihrer Umgebung ein nicht zu hoher Säuregehalt herrscht (= pH 8). Da die Nahrung aber gerade aus dem mittels Salzsäure vorverdauenden Magen stammt, muss die Salzsäure vorher unschädlich gemacht (neutralisiert) werden. Dazu werden die Enzyme mit 1-2 Litern einer wässrigen, bicarbonatreichen (=neutralisierend wirkenden) Flüssigkeit, dem Bauchspeichel, in den Dünndarm abgegeben.

Für diese sogenannte exokrine Funktion ist der größte Anteil der Bauchspeicheldrüse zuständig. Unter exokriner Funktion versteht man die Produktion der Enzyme für den Verdauungstrakt.

Das gesamte Gewebe der Bauchspeicheldrüse ist - wie auch viele andere Drüsen, z.B. die Schilddrüse – in Lappen gegliedert, die durch Bindegewebe voneinander getrennt sind. Innerhalb der Bindegewebsstraßen liegen die die Bauchspeicheldrüse mit Blut versorgenden Gefäße, Nerven und Lymphgefäße.

Zuständig für die Enzymproduktion sind spezialisierte Zellen, die Drüsenendstücke (Azini). Diese geben die Enzyme in innerhalb der Bauchspeicheldrüse verlaufende Ausführgänge ab, die letztlich alle in einen großen, gemeinsamen Ausführgang, den ductus pancreaticus (siehe oben) münden.

Das Besondere dieser vielen kleinen Ausführgänge ist, dass sie außerdem noch eine weitere Funktion haben: Sie sind für die Neutralisation der Magensäure durch Bildung des Bauchspeichels zuständig.

Dagegen ist der hormonproduzierende (endokrine) Anteil der Bauchspeicheldrüse nur klein. Er wird auch als Inselorgan bezeichnet: Die Anordnung dieser Zellen in Gruppen, die diffus verstreut in der gesamten Drüse zu finden sind, erinnert unter dem Mikroskop, an Inseln. Am häufigsten sind die etwa 1 Million Inseln im hinteren Teil (dem so genannten Schwanz) zu finden. Das wichtigste (und mit einem Anteil von über 80% auch am meisten gebildete) Hormon ist das Insulin. Seine Aufgabe besteht darin, die Aufnahme von Zucker (Glucose; Abbauprodukt von kohlehydratreicher Nahrung) in die Körperzellen zu ermöglichen und auf diese Weise den Blutzuckerspiegel zu senken. Bei Fehlen oder Mangel dieses Hormons kommt es zur Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus): Das Blut wird mit nicht verwertetem Zucker übersättigt.

Die Insulin produzierenden Zellen werden als B-Zellen bezeichnet. A-Zellen hingegen produzieren ein gegensätzlich wirkendes Hormon, das Glukagon. Liegt die letzte Mahlzeit länger zurück, sorgt es für die Abgabe von Zucker aus den Vorräten der Leber. So wird jederzeit die ausreichende Versorgung der inneren Organe gewährleistet (v.a. vom Gehirn, das zwingend auf Zucker angewiesen ist und nicht auf andere Nahrungsbestandteile zurückgreifen kann).

Nur ein sehr geringer Anteil der Hormonbildung entfällt auf jene Botenstoffe, die speziell für die Regulation der Bauchspeicheldrüse selbst produziert werden: Das hemmend auf Insulin- und Glukagonproduktion wirkende Hormon der D-Zellen, Somatostatin, sowie das den Verdauungsenzyme produzierenden (exokrinen) Teil hemmende Pankreatische Polypeptid (PP).

Auch für die Regulation der Enzymausschüttung sind eigens für diesen Zweck gebildete Hormone sowie das vegetative Nervensystem zuständig. (Dieser Anteil des Nervensystems wird auch als autonomes, d.h. selbstständiges Nervensystem bezeichnet, da es die unbewusst im Körper ablaufenden Vorgänge steuert.) Gemeinsam kurbeln der Parasympathikus genannte Anteil des autonomen Nervensystems und das Hormon Cholecystokinin (kurz CCK) die Enzymproduktion an. Sekretin stimuliert ebenfalls als Hormon die Abgabe (=Sekretion) von Wasser und Bicarbonat durch die Zellen der Bauchspeicheldrüsengänge.

Sowohl Sekretin als auch Cholezystokinin werden von spezialisierten Zellen, den sog. S-Zellen und I-Zellen, gebildet. Diese sind eingestreut zwischen die Oberflächenzellen im gesamten Magen-Darm-Trakt (vor allem im Dünndarm) zu finden und werden gemeinsam auch als enteroendokrine Zellen bezeichnet (=gr. enteron = Darm, entsprechend dem Hauptwirkorgan dieser Hormone).

Durch dieses komplexe Zusammenspiel verschiedener Regualtionsmechanismen wird die gesamte Verdauung und der Zuckerhaushalt des Körpers durch sich selbst kontrollierende Mechanismen reguliert. Dieses Prinzip findet man an verschiedenen Stellen des Körpers, wie z.B. bei der Schilddrüse.