Chondroprotektiva bestehen hauptsächlich aus Hyaluronsäure und Glucosamin.
Glucosamin ist ein hochkonzentrierter Aminozucker, der als Grundbaustoff für Knorpel, Sehnen, Bänder und Knochenstrukturen, sowie für Bindegewebe, Arterienwände und die Haut von lebensnotwendiger Bedeutung ist.
Er dient ferner der Reparatur und des Wiederaufbaus von Knorpel in den Gelenken, der Wirbelsäule, sowie der Knochenbildung über die sogenannte „chondrale Ossifikation“. Von einem gesunden und jungen Organismus werden Glucosamine direkt aus der Nahrung synthetisiert. Der Organismus verliert aber mit zunehmendem Alter die Fähigkeit der Synthese (= Herstellung) aus der Nahrung. Verstärkt wird dies durch die Tatsache, dass unsere moderne Ernährungsweise meist keine Nahrungsmittel anbietet, die diese Stoffe enthalten. Knorpel und Bindewebsteile sind beispielsweise bei den wenigsten Menschen heutzutage auf dem Speiseplan.

Glucosamin dient es als biochemische Substanz in ihrer Vorstufe als „Hyaluronsäure“ der Bildung von Synovialflüssigkeit, der sogenannten „Gelenkschmiere“. Hyaluronsäure als ein Chondroprotektiva befindet sich beispielsweise im Haut- und Knochengewebe, im Glaskörper vom Auge sowie in der Nabelschnur ungeborener Kinder.

Man bezeichnet die Chondroprotektiva als „interzelluläre Kittsubstanz“ und gilt als wichtiger Bestandteil der Grundsubstanz des Bindegewebes.

Mangelt es dem Körper an Insulin, und / oder Kortikoiden (Kortison), so ist die körpereigene Produktion der Hyaluronsäure teilweise oder ganz gestört. Als unmittelbare Folge eines aus diesen Umständen resultierenden Mangels dieser Chondroprotektiva wird die an sich zähflüssige Gelenkschmiere dünn und wässrig und auch die Knorpel der Gelenkkapseln schrumpfen und werden spröde. Dies führt letztendlich zu einer Erosion der Knorpelschichten in den Gelenken, was Entzündungen, Schwellungen, Steifigkeit und Schmerzen verursacht.

Glucosamin und Hyaluronsäure als Chondroprotektiva gehören zu den Mukopolysacchariden. Man nennt sie auch „Glykosaminoglykane“. Zu ihnen gehört beispielsweise auch das Chondroitin, eine weitere Zuckerverbindung mit Riesenmolekülstruktur und Hauptbestandteil aller Knorpel, die aus Glucosamin hergestellt wird. Da das Glucosaminmolekül etwa 250 fach kleiner ist als das Chondroitin, kann es im Verdauungstrakt besser resorbiert und dem Organismus somit schneller zugeführt werden.

Die bio-aktive Form sowohl von Chondroitin, als auch von Glucosamin ist Chondroitinsulfat, bzw. Glucosaminsulfat. Erst die Verbindung mit dem Salz der Schwefelsäure bildet Substanzen (Chondroprotektiva), die vom Organismus aufgenommen und verwertet werden können.

Lebende Materie, wie beispielsweise Knorpel, Bänder, Sehnen und Bindegewebe, sind prinzipiell regenerationsfähig. Dabei ist die Bindegewebssubstanz von besonderer Bedeutung, da sie in allen Bändern, Sehnen und Blutgefäßen vorhanden ist. Sie gilt als Grundsubstanz des gesamten Skelettes, der meisten Organe und verbindet beide miteinander, bzw. mit umliegendem Körpergewebe.

Die Voraussetzung für die Regenerationsfähigkeit der lebenden Materie ist allerdings, dass die dafür benötigten Materialien in ausreichender Menge zur Verfügung stehen. Die wichtigsten Baustoffe der Chondroprotektiva sind die oben erwähnten Glykosaminoglykane: Hyaluronsäure, Glucsoamin und Chondroitin. Sie sorgen dafür, dass die genannten Gewebe kontinuierlich auf- und abgebaut (=umgesetzt) werden. 

Im Knorpel, einer Spezialform des "verdichteten" Bindegewebes, sind die Zellen in einer kompakten und festen Grundsubstanz (= Matrix) verankert.
Knorpel gehört zur Skelettstruktur und besteht hauptsächlich aus den genannten Glykosaminoglykanen. Zusätzlich enthält er aber auch einen hohen Wasseranteil und Kollagen. Wesentliches Problem bei der Regeneration von Knorpel ist jedoch, dass er nicht durchblutet ist und das erforderliche Baumaterial nur schwer zu den Knorpelzellen transportiert werden kann.
Ist die Versorgung der Knorpelzellen mit Glukosaminoglykanen nicht gewährleistet, verlieren diese ihre Fähigkeit der Flüssigkeitsspeicherung und Nährstoffaufnahme. Die Zellen trocknen aus, schrumpfen und sterben schließlich ab. Dies führt dann zu Knorpelerosionen (Abnützung) und den damit verbundenen Symptomen.

Chondroitinsulfat bindet das meiste Wasser im Bindegewebe und gibt diesem dadurch seine Elastizität und stossdämpfenden Eigenschaften. Die Wasserbindung der Chondroprotektiva erfolgt durch eine elektrische Ladung, mit deren Hilfe eine zähflüssige Masse aus galertartigem Material gebildet wird, die sowohl die Gewebezellen aneinander bindet, als auch Schleimbeutel und Gelenke schmiert. Diese zähflüssige Masse enthält neben Chondroitinsulfat einen hohen Anteil von Hyaluronsäure. Das Chondroitinsulfat wird dabei zum Teil über die Nahrung aufgenommen, und zum Teil aus Glucosaminsulfat vom Körper selbst hergestellt.

Unter Einwirkung von Vitamin C steuert Chondroitinsulfat auch die Produktion und Stabilisierung von Kollagen, einem faserigen Protein, das ebenfalls zur inneren Bindung von Bindegewebe und Knorpelsubstanz erforderlich ist.