Amlodipin

Amlodipin ist ein blutdrucksenkendes Medikament.
Neben dem Einsatz als Basismedikament für Bluthochdruck (arterielle Hypertonie) wird es auch bei chronischem Engegefühl in der Brust (Angina pectoris) sowie zur Vorbeugung von akuten Angina-Pectoris-Anfällen bei Prinzmetal-Angina verwendet.
Pharmakologisch gesehen gehört es zur Klasse der Kalziumkanalblocker. Amlodipin hat eine hohe Halbwertszeit und verbleibt dadurch lange im Körper, weswegen es weniger oft eingenommen werden muss.
Auf dem Markt gibt es Amplodipin u.a. unter dem Handelnamen Norvasc^®.

Amlodipin hat eine erweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur. Dadurch kann der Wirkstoff Bluthochdruck entgegenwirken.
Es zählt zur Gruppe der Calcium-Kanalblocker. Da die Calciumkonzentration in den Zellen den Zustand der Gefäßkontraktion bestimmt, kann Amlodipin hier wirken.
Normalerweise führt eine Stimulation der sogenannten langsamen spannungsabhängigen Calcium-Kanäle vom L-Typ zu einer erhöhten Spannung der glatten Muskeln am Herzen und an den Gefäßen. Dadurch kommt es zur Erhöhung des Blutdrucks.

Amlodipin hemmt den Calciumeinstrom in die Zellen hinein. Es bewirkt eine Gefäßerweiterung. Dadurch sorgt der Wirkstoff für eine Senkung des sogenannten peripheren Widerstandes und damit für eine Blutdrucksenkung. Es wirkt nicht am Reizleitungssystem des Herzens.

Aufgrund seiner Wirkung löst es allerdings eine reflektorische Aktivierung vom sogenannten Sympathikus (Teil des vegetativen Nervensystems) aus. Diese zeigt sich in Form einer Herzfrequenzerhöhung und einem gesteigerten Verbrauch von Sauerstoff. Um dem entgegen zu wirken, werden Amlodipinpräparate meist in Verbindung mit sogenannten ß-Blockern gegeben.

Im Vergleich zu anderen Calcium-Kanalblockern macht Amlodipin eine geringere Sympathikusaktivierung. Es senkt nachweislich die sogenannte Mortalität und senkt in gewissem Rahmen das Schlaganfallrisiko. Daher wird es als Standardwirkstoff gegen Bluthochdruck genutzt. Ein Nachteil ist, dass es bei einer sogenannten instabilen Angina Pectoris und frischen Herzinfarkt nicht adäquat wirkt.                                                                                                                   

Die Einnahme und Dosierung des Wirkstoffes Amlodipin sollte immer in Absprache mit dem behandelnden Arzt erfolgen.

In der Regel beträgt die Dosis bei Erwachsenen anfangs 5 mg 1-mal täglich. Später kann die Dosis auf 10 mg 1-mal täglich erhöht werden.
Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 17 Jahren und bei älteren Personen wird meistens eine Anfangsdosis von 2,5 mg täglich empfohlen. Die empfohlene Maximaldosis beträgt in dieser Altersklasse 5 mg täglich.
Eine regelmäßige Einnahme ist wichtig für den Behandlungserfolg.

Bei Beschwerden oder Unsicherheiten sollte Rücksprache mit dem behandelnden Arzt gehalten werden.

Amlodipin wird aufgrund der langen Halbwertszeit in der Regel nur einmal am Tag eingenommen.

Zur Behandlung von Bluthochdruck beträgt die durchschnittliche Dosis dabei 5 mg, die maximale Dosis 10 mg.
Bei der Behandlung der Brustenge (Angina Pectoris) verwendet man in der Regel 5-10 mg, allerdings benötigen die meisten Patienten 10 mg für eine adäquate Wirkung. Bei älteren Patienten empfiehlt es sich, bei beiden Beschwerdebildern zunächst mit einer geringeren Dosis von 2,5mg zu beginnen, da im Alter häufiger Herz-, Leber- oder Nierenschäden vorliegen, die einen längeren Verbleib des Medikamentes im Organismus begünstigen und dadurch zu einer verstärkten Wirkung führen.

Vor der Einnahme ist es wichtig, den behandelnden Arzt über eventuell vorhandene Amlodipinallergien oder Allergien gegen andere Medikamente zu informieren. Zusätzlich dazu muss der behandelnde Arzt über alle anderen eingenommenen Medikamente Bescheid wissen, um Wechselwirkungen und allergische Reaktionen zu vermeiden.

Bei der Einnahme von Amlodipin muss keine Rücksicht auf Mahlzeiten genommen werden. Um einen konstanten Wirkspiegel sicherzustellen, sollte die Einnahme jedoch jeden Tag zu einem ähnlichen Zeitpunkt erfolgen.

Während der Einnahme von Amlodipin ist es wichtig, auch anderen Ärzten, beispielsweise dem Zahnarzt, von der aktuellen Einnahme des Medikamentes zu berichten.
Weiterhin muss der behandelnde Arzt über eine bestehende Schwangerschaft, aktuelles Stillen eines Säuglings oder einen bestehenden Kinderwunsch informiert sein, um den Patienten adäquat über Vor- und Nachteile der Einnahme von Amlodipin unter diesen Umständen zu beraten.

Amlodipin zählt zu den blutdrucksenkenden Medikamenten. Alle Arzneimittel dieser Gruppe dürfen nicht plötzlich abgesetzt werden.
Durch die Einnahme des Medikaments verringert sich im Körper die Anzahl der sogenannten Rezeptoren, die ansonsten den Blutdruck niedrig halten. Der Körper benötigt etwas Zeit, um sich wieder anzupassen und die körpereigene Blutdrucksenkung effizient zu übernehmen.
Beim schlagartigen Absetzen des Medikaments kann somit der Blutdruck abrupt, unkontrolliert ansteigen. Dies kann wiederum zu einem Schlaganfall führen.

Jegliche Dosierungsänderung von Amlodipin muss daher unbedingt mit dem behandelnden Arzt besprochen werden.

In den wenigsten Fällen kann ein blutdrucksenkendes Mittel komplett abgesetzt werden. Möglich ist dies, wenn zuvor massives Körperübergewicht vorhanden war, welches den Blutdruck in die Höhe getrieben hat. Voraussetzung ist dann, dass das Körpergewicht enorm reduziert wurde und der Blutdruck dauerhaft einen Wert erreicht, der ohne Medikamente gehalten werden kann. Dies kommt allerdings seltener vor.

Durch den blutdrucksenkenden Effekt von Amlodipin kommt es bei Patienten sehr häufig (>10 %) zu:

• Wassereinlagerungen in den Extremitäten, am häufigsten in den Beinen (Ödeme). Dieses Phänomen wird in der Regel zwei bis drei Wochen nach Start der Therapie beobachtet.
• Zusätzlich dazu kann es auch in der Lunge zu Wassereinlagerungen kommen, dem so genannten Lungenödem.
• Weiterhin kann die blutdrucksenkende Wirkung für den Patienten zu schnell und zu stark sein, sodass der Blutdruck zu niedrig wird (Hypotension). Folge dessen kann sein, dass der Patient vermehrt ohnmächtig wird. Deswegen ist es wichtig, den Blutdruck in einer Rate und in einer Zeit zu senken, die gut zu den klinischen Bedingungen des Patienten passt.

Zu Beginn der Therapie kann es manchmal auch zu einer anfänglichen Zunahme der Beschwerden sowie einem reflektorischen Anstieg der Herzfrequenz (Reflextachykardie) kommen.
Diese Nebenwirkungen verschwinden in der Regel bei dauerhafter Einnahme von Amlodipin von selbst und treten besonders bei Patienten mit verengten Herzarterien (Koronare Herzerkrankung, KHK) auf, die gleichzeitig keine weiteren blutdrucksenkenden Medikamente einnehmen.

Häufig (1 – 10 %) sind folgende Nebenwirkungen:

• Kardiovaskulär: Das bewusste Wahrnehmen des eigenen Herzschlags (Palpitation)
• Zentrales Nervensystem: Abgeschlagenheit, Schwindel
• Haut: Ausschlag, Juckreiz
• Sexuell: Potenzstörungen beim Mann
• Magen-Darm: Erbrechen, Bauchschmerzen
• Muskeln: Muskelkrämpfe und Muskelschwäche
• Atmung: Atemnot.

Viele weitere Symptome können selten (<1 %) oder sehr selten (< 0.1 %) auftreten, von denen im Folgenden nur besonders wichtige oder lebensbedrohliche Nebenwirkungen aufgelistet sind:

• allergischen Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock
• Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie)
• Depression
• Leberentzündung (Hepatitis)
• erhöhtem Blutzucker (Hyperglykämie)
• Schlaflosigkeit (Insomnia)
• Gelbsucht (Ikterus)
• Beschwerden beim Wasserlassen (Miktionsstörungen)
• Muskelschmerzen (Myalgien)
• Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis)
• Stevens-Johnson-Syndrom
• Ohnmacht (Synkopen)
• Herzrasen (Tachykardie)
• Entzündungen der Gefäße (Vaskulitits)

Amlodipin sollte nur unter besonderer Vorsicht an Patienten mit einer Verengung der Aortenklappe (s. Aortenklappenstenose) gegeben werden, da es durch die blutdrucksenkende Wirkung des Medikamentes zu einer verminderten Durchblutung des Herzens kommen kann, was wiederum einen Herzinfarkt auslösen könnte.

Bei Patienten mit vorgeschädigter Leber sollte bei Therapiebeginn mit Amlodipin eine geringere Startdosis (2,5 mg oder weniger) ausgewählt werden, da Amlodipin in der Leber verarbeitet wird und bei geschädigter Leber länger in einer höheren Dosis und damit funktionstüchtig im Blut verbleibt, sodass der Blutdruck möglicherweise zu stark gesenkt wird, obwohl man die korrekte Dosis eingenommen hat.

Im Tierversuch konnte gezeigt werden, dass Amlodipin schädigend auf das ungeborene Baby wirkt. Da es beim Menschen verständlicherweise keine vergleichbaren Studien gibt, wird generell von einer Verwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft abgeraten. Zu Nebenwirkungen während der Stillzeit gibt es keine Studien, weswegen von einer Einnahme während der Stillperiode abgeraten wird.

Lesen Sie hierzu auch: Medikamente während der Schwangerschaft

Amlodipin wird in der Basistherapie häufig mit Beta-Blockern kombiniert, da beide Medikamentengruppen zusammen den Blutdruck besser senken können.

Bei der Ernährung muss man besonders auf den Konsum von Grapefruit oder Grapefruitsaft achten, da durch diesen die Amlodipinkonzentration im Blut leicht erhöht werden kann.
Zusätzlich sollte man auf Nahrungsmittel, besonders Kräuter, die entweder blutdrucksenkend oder blutdrucksteigernd wirken, achten, da durch deren Konsum der korrekt eingestellte Blutdruck entgleisen kann. Bei besonderer Anfälligkeit gegenüber diesen Nahrungsmitteln empfiehlt sich eine Ernährungsberatung durch eine geschulte Ernährungsberaterin.

Amlodipin kann mit vielen gängigen Medikamenten Interaktionen entwickeln, sehr häufig wird dabei die Menge im Blut und damit die Wirkung eines der beiden Medikamente verändert.
Zu den häufig verwendeten Medikamenten, mit denen Amlodipin interagiert, gehören:

• Barbiturate
• Beta-Blocker
• Clopidogrel
• Cyclosporin
• Makrolide
• MAO – Inhibitoren
• Melatonin
• Phenytoin
• Simvastatin.

Deswegen ist es besonders wichtig, den behandelnden Arzt vor Verschreibung von Amlodipin genau über die aktuelle Medikamentenliste zu informieren.

Amlodipin bewirkt eine Erweiterung der Blutgefäße und damit eine Blutdrucksenkung. Alkohol kann dieselbe Wirkung haben. Wenn nun beides gleichzeitig konsumiert wird, kann der Blutdruck stark gesenkt werden. Dies kann die Nebenwirkungen von Amlodipin verstärken. Es können Schwindel, Kreislaufinstabilitäten bis hin zu lebensbedrohlichen Herz-Kreislaufproblemen ausgelöst werden. Es wird geraten, bei der Einnahme von Amlodipin möglichst auf Alkohol zu verzichten.          

Ob blutdrucksenkende Mittel wie Amlodipin zur Impotenz führen, wird kontrovers diskutiert. Verschiedene Studien zeigen unterschiedliche Ergebnisse.
Einerseits wird eher ein Zusammenhang zwischen Erektionsstörungen und kranken, verengten Gefäßen beispielsweise bei Personen mit Diabetes mellitus, Übergewicht oder Rauchern vermutet.
Eine Gefäßerweiterung durch blutdrucksenkende Mittel wie Amlodipin, zeigte in einigen Studien keinen direkten Zusammenhang zwischen Einnahme des Medikaments und Impotenz.

Andererseits konnten bei der Einnahme von Betablockern geringfügig mehr erektile Dysfunktionen nachgewiesen werden.
Da Amlodipin oft in Kombination mit Betablockern verabreicht wird, ist die Nebenwirkung einer Impotenz nicht komplett ausgeschlossen.

Zudem könnte der Grund eventuell in der biochemischen Struktur von Amlodipin liegen. Da es sich um eine Modifikation vom sogenannten Nifedipin handelt. Denn Nifedipin bewirkt eine Cholesterinerhöhung in den Spermien. Das Cholesterin legt sich auf die Spermienmembran und verhindert so das Ausstülpen der Rezeptoren aus dieser Membran. Somit können diese nicht an die Eizelle andocken. Es kommt zur Zeugungsunfähigkeit. Wenn Nifedipin abgesetzt wurde, stellte sich die Zeugungsfähigkeit nach drei Monaten wieder ein. Ob dieser Mechanismus beim Amlodipin ähnlich ist, ist nicht gesichert.

Die Teilbarkeit der Amlodipintabletten ist abhängig vom Präparat. Im Beipackzettel ist jeweils notiert, wenn die Tabletten halbierbar sind. Beispielsweise sind die Tabletten des Präparates Amlodipin - 1 A Pharma® 5mg Tabletten N halbierbar. Amlodipintabletten gibt es in verschiedenen Dosierungen, inzwischen gibt es auch 2,5 mg Tabletten.
Bei Unsicherheiten bezüglich der Teilung ist es ratsam, den behandelnden Arzt oder Apotheker zu fragen.