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Mesalazin (5-ASA)

Einleitung - Was ist Mesalazin?

Mesalazin (Handelsname Salofalk®) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der sogenannten Aminosalicylate. Er wirkt entzündungshemmend und wird bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt. Besonders bei der Colitis Ulcerosa gehört Mesalazin zum Goldstandard, es kommt aber auch beim Morbus Crohn zum Einsatz.

Mesalazin wird sowohl im akuten Schub, wie auch in der Prophylaxe eingesetzt und hemmt die Entzündungen und ihre Begleitbeschwerden wie Schmerzen und Durchfälle.

Indikationen für Mesalazin

Mesalazin ist ein Mittel zur Behandlung von entzündlichen Darmerkrankungen. Dazu gehört die Colitis Ulcerosa, eine chronisch entzündliche Erkrankung des Dickdarms.

Mesalazin wird eingesetzt im akuten Schub, die Phase schwerer Entzündung mit Symptomen wie heftige, teils blutige Durchfälle. Daneben wird Mesalazin auch in der Rückfallprophylaxe eingesetzt. Der Einsatz von Mesalazin führt auch zu einer Senkung des Risikos für Dickdarmkrebs, das bei Betroffenen generell erhöht ist.

Auch beim Morbus Crohn, einer chronischen Entzündung die den gesamten Darmtrakt betreffen kann, kommt Mesalazin in der Akutphase zum Einsatz.

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Mesalazin bei Divertikulose / Divertikulitis

Zahlreiche Menschen, besonders im Alter, sind von einer sogenannten Divertikulose betroffen. Dabei handelt es sich um Ausstülpungen der Darmwand. Einen Krankheitswert bekommen diese Divertikel, wenn es durch Kotsteine zu Nekrosen und Entzündung der Schleimhaut kommt. Man spricht dann von einer Divertikulitis.

Meist wird die Divertikulitis im Krankenhaus mit Antibiotika und Nulldiät zu Beginn therapiert, je nach Verlauf kommt auch eine Operation infrage. Bei leichten Verlaufsformen kann nach neueren Studien unter Umständen zunächst auf die Gabe eines Antibiotikums verzichtet werden, neben Mesalazin können dabei Spasmolytika und Schmerzmittel eingesetzt werden.

Mesalazin senkt scheinbar auch die Rückfallquote bei Divertikulitis. Trotzdem ist die Anwendung von Mesalazin bei Divertikulitis noch nicht ausreichend untersucht und nicht in die ärztlichen Leitlinien aufgenommen.

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Wirkstoff, Wirkung von Mesalazin

Mesalazin wird auch als 5-Aminosalicylsäure oder 5-ASA bezeichnet, da es sich um ein Amin-Derivat der Salicylsäure handelt. Auch bei der unter dem Namen Aspirin bekannten Acetylsalicylsäure handelt es sich um ein Derivat der Salicylsäure.

Der chemische Stoff, der früher aus dem Saft der Spierstaude gewonnen wurde und mittlerweile künstlich hergestell wird, hat antientzündliche Eigenschaften, wirkt fiebersenkend und schmerzhemmend. Deshalb kommt Mesalazin bei Entzündungen wie den chronisch entzündlichen Darmerkrankungen zum Einsatz.

Konkret hemmt der Wirkstoff die Bildung von Entzündungsmediatoren und die Aktivität von Zellen, die an der Entzündungsreaktion des Immunsystems beteiligt sind. Die Tabletten sind magensaftresistent und entfalten ihre Wirkung erst im Darm. Dort spielen sich die Entzündungen im Rahmen von Morbus Crohn und Colitis Ulcerosa ab, wodurch Mesalazin eine gute Wirksamkeit zeigt.

Wie schnell ist mit einem Wirkeintritt zu rechnen?

Wie lange ein Schub dauert und wie lange der Patient im akuten Schub behandelt werden muss liegt, hängt vom Schweregrad der Erkrankung ab. In der Regel werden bei leichten akuten Schüben Mesalazin als Zäpfchen oder Tabletten verschrieben. Tritt nach mehreren Wochen keine Besserung ein, werden zusätzlich Kortikoide eingesetzt.

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Im schweren Schub werden Mesalazin und Kortikoid-Tabletten simultan (gleichzeitig) eingesetzt. Die Behandlung sollte mindestens vier Wochen andauern. Auch nach dem Schub sollte die Therapie mit Mesalazin in einer verringerten Dosis fortgeführt werden, um einem Rückfall vorzubeugen.

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Darreichungsformen von Mesalazin

Zäpfchen

Mesalazin in Form von Zäpfchen kommen besonders dann zum Einsatz, wenn die Entzündung die späten Abschnitte des Darmes betrifft, also Enddarm und Rektum. Die Suppositorien, wie Zäpfchen auch genannt werden, werden meist dreimal täglich rektal eingeführt, in der Akutbehandlung jeweils Zäpfchen mit 500mg Wirkstoff, in der Prophylaxe 250mg.

Mesalazin Zäpfchen kommen vor allem bei der Colitis Ulcerosa zum Einsatz, auch die Anwendung bei einem Morbus Crohn kann angezeigt sein.

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Granulat

Bei Granulat handelt es sich um eine körnig bis pulverförmige Darreichungsform des Wirkstoffes Mesalazin. Eine Dosis entspricht dabei einem Beutel Granulat, im akuten Schub werden drei Beutel täglich eingenommen. Das Granulat wird auf die Zunge gegeben und mit reichlich Flüssigkeit unzerkaut heruntergeschluckt.

Tabletten

Mesalazin Tabletten sind magensaftresistent, das heißt sie gelangen unverdaut an den Ort an dem sie ihre Wirkung entfalten sollen. Mesalazin in Tablettenform eignet sich für Entzündungen des Darmtraktes, anders als Zäpfchen und Rektalschaum auch in früheren Abschnitten.

Rektalschaum

Bei der Colitis Ulcerosa, die hauptsächlich Enddarm und Rektum betrifft, kommt Mesalazin auch in Form von Rektalschaum zum Einsatz. Meist beträgt die Dosierung zwei Sprühstöße täglich vor dem Schlafengehen.

Die Sprühdose ist mit einem Applikatorröhrchen versehen, das anal eingeführt wird. Durch Drücken des Pumpkopfes werden die Sprühstöße nacheinander verabreicht. Das Röhrchen wird nach der Verabreichung des Schaumes entsorgt. Nach Anwendung des Rektalschaumes sollte der Darm bis zum nächsten Morgen möglichst nicht entleert werden.

Nebenwirkung von Mesalazin

Wie bei jedem Arzneimittel können auch bei der Therapie mit Mesalazin Nebenwirkungen auftreten. Zu den Nebenwirkungen bei der Einnahme von Mesalazin Tabletten gehören Bauchschmerzen, Durchfälle, Blähungen, Übelkeit oder auch Erbrechen. Dabei kann es sich allerdings auch um Symptome der Grunderkrankung handeln.

Weitere bekannte Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen oder Schwindel, seltener Empfindungsstörungen. Nierenfunktionsstörungen und Niereninsuffizienz treten gelegentlich unter der Behandlung auf. Unter der Therapie kann es zu einer Veränderung von Blutwerten und des Blutbildes kommen (Abnahme weißer und roter Blutzellen, Blutplättchen).

Gegen Salicylsäure und seine Abkömmlinge liegen teilweise Unverträglichkeiten und Überempfindlichkeiten vor, die mit schweren Nebenwirkungen einhergehen können. Mesalazin sollte nicht eingenommen werden, wenn eine derartige Unverträglichkeit vorliegt. Bei rektalen Anwendungen, wie Zäpfchen, Einläufen oder Rektalschaum, kann es zu Beschwerden am After oder Verabreichungsort kommen.

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Bauchschmerzen

Bauchschmerzen gehören zu häufig auftretenden Nebenwirkungen der Therapie mit Mesalazin. Nicht eindeutig zu unterscheiden sind diese Beschwerden von Symptomen der Grunderkrankung, was für eine unzureichende Therapie spricht. Patienten sollten ihren behandelnden Arzt über auftretende Nebenwirkungen informieren.

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Besonders starke Schmerzen im Bauchraum können auch Ausdruck einer akuten Bauchspeicheldrüsenentzündung sein, was eine sehr seltene, aber ernstzunehmende Nebenwirkung von Mesalazin ist.

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Haarausfall

Haarausfall gehört zu den möglichen Nebenwirkungen von Mesalazin, die weniger als einen von 10 000 Behandelten betreffen kann (sehr selten). Es wurde sowohl von teilweisem bis zu vollständigen Haarausfall berichtet. Haarausfall kann auch Ausdruck der Grunderkrankung sein, da es bei entzündlichen Darmerkrankungen unter Umständen auch zur verminderten Aufnahme von Mineralstoffen oder Nährstoffen kommen kann.

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Was sind Zeichen einer Unverträglichkeit?

Eine Unverträglichkeit gegenüber Salicylsäure und seinen Abkömmlingen, zu denen auch Mesalazin zählt, gilt als absolute Kontraindikation für die Einnahme. Zu den Symptomen gehören beispielsweise Juckreiz und Nesselsucht, also das Auftreten von Hauterscheinungen mit Rötung und Quaddeln. Auch Fieber, Atemprobleme oder Herzbeutel- und Herzmuskelentzündungen können auftreten.

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Bei Unsicherheit sollten Patienten, die mit Mesalazin behandelt werden, bei dem Auftreten von ähnlichen Symptomen einen Arzt aufsuchen und eine Unverträglichkeit gegenüber Mesalazin prüfen.  

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

Mesalazin zeigt eine Vielzahl von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Patienten sollten den behandelnden Arzt bei der Verschreibung eines Medikaments auf die Einnahme von Mesalazin aufmerksam machen. Wechselwirkungen können zu einer Verminderung der Wirksamkeit führen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen.

Wechselwirkungen zeigt Mesalazin mit Blutgerinnungshemmern, deren Wirkung verstärkt sein kann. Das Risiko für Magen-Darm-Blutungen ist erhöht. Auch mit Sulfonyharnstoffen, blutzuckersenkenden Mitteln, zeigt Mesalazin Wechselwirkungen. Das gilt auch für Urikosurika, Mittel, welche die Harnsäureausscheidung fördern. Auch harntreibende Mittel wie Spironolacton und Furosemid interagieren mit Mesalazin.

Glukokortikoide, die als Entzündungshemmer eingesetzt werden, erhöhen das Risiko für unerwünschte Nebenwirkungen. Außerdem vermindert Mesalazin die Wirkung von Rifampicin, ein Mittel gegen Tuberkulose. In Kombination mit Mercaptopurin, einem zytotoxischen und immunsuppressiven Wirkstoff, kann es zu einer Panzytopenie kommen, einer starken Verminderung aller Blutzellgruppen.

Wirksamkeit der Pille

Patienten mit entzündlichen Darmerkrankungen leiden immer wieder unter Durchfällen. Dadurch kann die Wirksamkeit der Pille vermindert sein und gehört nicht zur ersten Wahl der Empfängnisverhütung in der akuten Phase der Erkrankung.

Mesalazin hat keinen Einfluss auf die Wirksamkeit der Pille. Trotzdem sollten Patientinnen die Möglichkeiten der Empfängnisverhütung mit ihren Frauenarzt im Hinblick auf ihre Erkrankung und Medikation besprechen und je nach Schweregrad auch zu einer alternativen Methode greifen. Als Alternativen zur Pille sind beispielsweise Hormonimplantate oder Hormonspiralen denkbar. Eine wirksame Empfängnisverhütung solange kein Kinderwunsch besteht ist wichtig, da besonders hochdosierte Dauermedikationen bei schweren Krankheitsverläufen ein gewisses fruchtschädigendes Risiko bergen.

Mesalazin und Alkohol - Verträgt sich das?

Alkohol beeinflusst den Verlauf von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen negativ und kann einen akuten Schub begünstigen, weshalb Patienten grundsätzlich vom Alkoholkonsum abgeraten wird.

Die Wechselwirkung von Alkohol und Mesalazin ist nicht ausreichend erforscht. Betroffenen sollten Alkohol in kleinen Maßen und verantwortungsvoll genießen und im besten Fall auf die Einnahme verzichten. Dies gilt besonders für Patienten im akuten Schub, die zusätzlich mit Kortison behandelt werden.

Gegenanzeigen - Wann darf Mesalazin nicht gegeben werden?

Mesalazin darf nicht eingenommen werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegenüber Salicylsäure und deren Abkömmlinge besteht (dazu gehört auch Aspirin). Gegenanzeigen für die Einnahme sind außerdem schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Wegen der erhöhten Blutungsgefahr darf Mesalazin nicht bei bestehenden Magen- und Darmgeschwürden (Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni) eingesetzt werden. Auch Patienten, die eine erhöhte Blutungsneigung aufweisen, dürfen Mesalazin nicht anwenden.

Die Einnahme von Mesalazin sollte nur auf Anweisung eines Arztes durchgeführt werden, sowie unter enger ärztlicher Kontrolle. Neben Blut- und Urin wird die Kontrolle der Nierenfunktion empfohlen.

Dosierung von Mesalazin

Mesalazin sollte immer genau nach den Anweisungen des Arztes oder Apothekers eingenommen werden. Die übliche Dosis von Mesalazin Tabletten beträgt bei der Akutbehandlung von Colitis Ulcerosa zwischen 1,5g und 3 g Mesalazin pro Tag, verteilt auf zwei bis drei Einzelgaben.

Bei der Akutbehandlung des Morbus Crohn werden zwischen 1,5g und 4,5 g eingenommen.

In der Rezidivprophylaxe der Colitis Ulcerosa werden dreimal täglich 500 mg, also insgesamt 1,5 g Mesalazin pro Tag eingenommen.

Preis von Mesalazin

Die Kosten für Mesalazin variieren je nach Anbieter und Darreichungsform. Mesalazin Tabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 500 mg in einer Packungsgröße von 50 Tabletten um 35€, als Zäpfchen von 500 mg in der 30 Stück Packung etwa 57 € und Granulatbeutel mit 1000 mg Wirkstoff etwa 54 € für 50 Stück.

Einnahme in Schwangerschaft und Stillzeit möglich?

Frauen mit Kinderwunsch sollten ihren Arzt unbedingt darüber informieren. Die Einnahme von Mesalazin sollte nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses durchgeführt werden. Zwar gibt es nicht genügend Studien dazu, aber Mesalazin scheint weitestgehend sicher in der Schwangerschaft zu sein.

Generell sollten Frauen für den Beginn einer Schwangerschaft möglichst eine Phase der Erkrankung abwarten, in der keine oder nur eine niedrige Dosierung des Medikaments erforderlich ist. Nach Möglichkeit sollte in den letzten vier Wochen die Behandlung ausgesetzt werden. Mesalazin geht in geringen Teilen auf die Muttermilch über, gestillte Säuglinge zeigen jedoch keine Auffälligkeiten.

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Alternativen zu Mesalazin

In der Akutphase der Colitis Ulcerosa gehört Mesalazin zur ersten Wahl. Auch bei Morbus Crohn zeigen Patienten ein gutes Ansprechen auf das entzündungshemmende Mittel. Bei besonders schweren Verläufen verordnet der Arzt zeitweise zusätzlich Kortison.

Bei fehlendem Ansprechen auf die Therapie werden Immunsuppressiva eingesetzt, die die Entzündung hemmen. Zu den Arzneimitteln gehören Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Antikörper wie Infliximab. Als letzte Therapieoption steht bei beiden Erkankungen die operative Therapie.

Haftungsausschluss/ Disclaimer

Wir weisen darauf hin, dass Medikamente niemals eigenständig, ohne Absprache mit Ihrem behandelnden Arzt abgesetzt, angesetzt oder verändert werden dürfen.
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Qualitätssicherung durch: Dr. Nicolas Gumpert      |     Letzte Änderung: 12.06.2019
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